通过对羟基保护前体去保护而制备5-4-(2-羟基-丙基)-3,5-二氧代-4,5-二氢-3H-[1,2,4]三嗪-2-基-苯甲酰胺衍生物的方法
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公开(公告)号
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CN1980902A
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公开(公告)日
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2007.06.13
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申请(专利)号
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CN200580022102.2
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申请日期
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2005.06.16
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专利名称
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通过对羟基保护前体去保护而制备5-4-(2-羟基-丙基)-3,5-二氧代-4,5-二氢-3H-[1,2,4]三嗪-2-基-苯甲酰胺衍生物的方法
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主分类号
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C07D253/06(2006.01)I
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分类号
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C07D253/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.29 US 60/583,851
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申请(专利权)人
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辉瑞产品有限公司
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发明(设计)人
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Z·B·李
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2005-06-16 PCT/IB2005/002036
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进入国家日期
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2006.12.29
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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沙 捷;彭益群
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式X的化合物或其药学可接受的盐： 其中，R1是任选地被(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、5或6元杂环烷基或5或6元杂芳基所取代的(C1-C6)烷基，其中所述的(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、5或6元杂环烷基或5或6元杂芳基各自任选地被一至三个独立地选自羟基、卤素、-CN、(C1-C6)烷基、-(C1-C6)-烷基-OH、(C1-C6)烷基-NH(C＝O)-、NH2(C＝O)-、(C1-C6)烷氧基和(C3-C8)环烷基的基团所取代； R2为氢、卤素、-CN或(C1-C6)烷基，其中所述的(C1-C6)烷基任选地被一至三个独立地选自卤素、羟基、氨基、-CN、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CF3、CF3O-、(C1-C6)烷基-NH-、[(C1-C6)烷基]2-N-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-(S＝O)-、(C1-C6)烷基-(SO2)-、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、甲酰基、(C1-C6)烷基-(C＝O)-和(C3-C6)环烷基的基团所取代； 其中，R4独立地选自氢、卤素、羟基、-CN、HO-(C1-C6)烷基、任选地被一至三个氟所取代的(C1-C6)烷基、任选地被一至三个氟所取代的(C1-C6)烷氧基、-CO2H、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、R5R6N(O2S)-、(C1-C6)烷基-(O2S)-NH-、(C1-C6)烷基-O2S-[(C1-C6)烷基-N]-、R5R6N(C＝O)-、R5R6N(CH2)m-、苯基、萘基、(C3-C8)环烷基、5或6元杂芳基、5或6元杂环烷基、苯基-O-、萘基-O-、(C3-C8)环烷基-O-、5或6元杂芳基氧基、以及5或6元杂环烷基-O-； PG2为羟基保护基； R5和R6各自独立地选自氢、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烷基-OH和(C3-C8)环烷基，或者R5和R6任选地与其所连接的氮原子共同形成5或6元杂环烷基； R10和R11各自独立地选自：任选地被一至三个卤素所取代的(C1-C6)烷基、羟基、-CN、(C1-C6)烷氧基-、((C1-C6)烷基)2-N-、(C1-C6)烷基-(C＝O)-、(C3-C8)环烷基-(C＝O)-、5或6元杂环烷基-(C＝O)-、苯基-(C＝O)-、萘基-(C＝O)-、5或6-元杂芳基-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-(C＝O)O-、(C1-C6)烷基-O(C＝O)-、(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、5或6元杂环烷基、以及5或6元杂芳基；并且 m为1或2。
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摘要
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本发明涉及制备式I的化合物或其药学可接受的盐的方法：其中，R1、R2、R4、R10及R11具有说明书中所定义的任何值。本发明的化合物可用于治疗包括发炎性疾病的疾病，例如类风湿性关节炎。
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国际公布
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2006-01-12 WO2006/003500 英
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