| 公开(公告)号 | CN1659159A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813696.1 |
| 申请日期 | 2003.04.18 |
| 专利名称 | 苯并吡喃酮化合物、其组合物以及其治疗方法 |
| 主分类号 | C07D311/16 |
| 分类号 | C07D311/16;A61K31/352 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.19 US 10/125,965;2003.4.14 US 10/412,997 |
| 申请(专利权)人 | 信号药品公司;诺瓦蒂斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·A·麦基;S·S·巴瓦特;J·雷诺;M·米斯巴赫 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/012283 2003.4.18 |
| 进入国家日期 | 2004.12.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：n为2、3或4；R1为氢、C(＝O)R2、C(＝O)OR2、C(＝O)NHR2、C(＝O)NR2R3或S(＝O2)NR2R3；R2和R3独立为C1-8烷基、C6-12芳基、C7-12芳基烷基或包含最多两个选自O、NR4和S(O)q的杂原子的五元或六元杂环，其中以上各个基团任选被1-3个独立选自R5的取代基取代，q为0、1或2；R4为氢或C1-4烷基；R5为氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-4烷氧基、C1-4酰氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、(羟基)C1-4烷基、C6-12芳基、C7-12芳烷基、COOH、CN、CONHOR6、SO2NHR6、NH2、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、NHSO2R6、NO2或者五元或六元杂环，其中各个R6独立为C1-6烷基；X为氢、卤素或三氟甲基；Y为卤素或三氟甲基。 |
| 摘要 | 本发明公开了结构式(I)化合物苯并吡喃酮。将相应的酚甲醚脱甲基化可以制备R1为H的式(I)化合物。所述化合物可用于治疗骨再吸收病、癌症、关节炎或雌激素相关性疾病，例如乳腺癌、骨质疏松症、子宫内膜异位、心血管病、高胆固醇血症、前列腺肥大、前列腺癌、肥胖、潮热、皮肤疾病、情绪波动、失忆以及与接触环境化学品或天然激素不平衡相关的对生殖的有害影响。 |
| 国际公布 | WO2003/089422 英 2003.10.30 |
