| 公开(公告)号 | CN1738808A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380108406.1 |
| 申请日期 | 2003.12.29 |
| 专利名称 | 取代的苯并噻唑衍生物的环化方法 |
| 主分类号 | C07D277/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/82(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D277/84(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.7 EP 03000048.3 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·斯普尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-29 PCT/EP2003/014928 |
| 进入国家日期 | 2005.07.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种制备式I的氨基取代的苯并噻唑衍生物的方法：其中R1、R2和R3各自独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；R4为氢、低级烷基、低级烷基氧、卤素，或为未取代的或被低级烷基或桥氧基取代的五元或六元非芳香杂环基团，或为-NR5R6，其中R5和R5各自独立地为氢、低级烷基、-C(O)-低级烷基、-(CH2)nO-低级烷基或苄基，非必要地被低级烷基取代，或为五元或六元杂芳基；R1和R2或者R2和R3可与相应的碳原子一起形成含有-O-CH2-O-或-CH＝CH-CH＝CH-的环；R为氢或-C(O)R’；R’为五元或六元的非芳香杂环基、五元或六元杂芳基或为芳基，其环可被选自低级烷基、卤素-低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、-C(O)H、-C(O)OH的基团取代或被吡咯烷-1-基-甲基取代；n为1-4；以及它们的药学上可接受的盐，其中环化是用亚砜/HBr/溶剂处理下式的化合物或从而得到期望的R为氢(式IA)和R为-C(O)R’(式IB)的式I的产物或 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式(I)的氨基取代的苯并噻唑衍生物的方法：其中R1、R2和R3各自独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；R4为氢、低级烷基、低级烷基氧、卤素，或为未取代的或被低级烷基或桥氧基取代的五元或六元非芳香杂环基团，或为-NR5R6，其中R5和R6各自独立地为氢、低级烷基、-C(O)-低级烷基、-(CH2)nO-低级烷基或苄基，任选被低级烷基取代，或为五元或六元杂芳基；R1和R2或者R2和R3可与相应的碳原子一起形成含有-O-CH2-O-或-CH＝CH-CH＝CH-的环；R为氢或-C(O)R′；R′为五元或六元的非芳香杂环基、五元或六元杂芳基或为芳基，其环可被选自低级烷基、卤素-低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、-C(O)H、-C(O)OH的基团取代或被吡咯烷-1-基-甲基取代；n为1-4；以及它们的药学上可接受的盐，其中环化是用亚砜/HBr/溶剂处理下式的化合物（见上图)从而得到期望的R为氢(式IA)和R为-C(O)R′(式IB)的式(I)的产物（见上图)。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060879 英 |
