| 公开(公告)号 | CN1659181A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813502.7 |
| 申请日期 | 2003.06.11 |
| 专利名称 | 作为选择性雌激素的9α-取代的雌三烯 |
| 主分类号 | C07J1/00 |
| 分类号 | C07J1/00;A61P15/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.11 DE 10226326.4 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 迪尔克·科泽蒙德;格尔德·米勒;亚历山大·希利施;卡尔-海因里希·弗里策迈尔;彼得·穆恩 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/006172 2003.6.11 |
| 进入国家日期 | 2004.12.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 以下通式I的9α-取代的雌-1，3，5(10)-三烯衍生物：其中：R3、R7、R7′、R9、R13、R16以及R17和R17′相互独立地代表以下定义：R3代表氢原子或基团R18，其中R18代表直链或支链、饱和或不饱和、具有最多6个碳原子的烃基、三氟甲基、任选取代的芳基、杂芳基或芳烷基、酰基COR19，其中R19是任选取代的直链或支链并具有最多10个碳原子的烃基，该烃基可以是饱和或者在最多三个位置中是不饱和的，而且可任选部分或完全卤化，或者R18代表基团R20SO2，其中R20是R21R22N-基团，其中R21和R22相互独立地代表氢原子、C1-C5烷基、基团C(O)R23，其中R23代表任选取代的直链或支链并具有最多10个碳原子的烃基，该烃基可以是饱和或者在最多三个位置中是不饱和的，而且可任选部分或完全卤化，任选取代的C3-C7环烷基、任选取代的C4-C15环烷基烷基或任选取代的芳基、杂芳基或芳烷基，或者R21和R22与N原子一起代表具有4-6个碳原子的聚亚甲基亚氨基或者吗啉基，R7和R7′相互独立地是氢原子或卤原子，R9是具有2-6个碳原子的直链或支链烯基或炔基，它们可任选部分或者完全氟化，R13是甲基或乙基，R16是羟基或基团R18O-、R20SO2-或OC(O)R23，其中R18、R20和R23分别与R3中的定义相同，R17和R17′相互独立地是氢原子或卤原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及以下通式I的9α-取代的新的雌三烯化合物，其中R3、R7、R7′、R13、R16以及R17和R17′具有如说明书中所述的定义，而R9代表具有2-6个碳原子的任选部分或者完全氟化的直链或支链烯基，或乙炔基或丙-1-炔基。该化合物在体外对于从鼠前列腺得到的雌激素受体制剂比从鼠子宫得到的雌激素受体制剂具有更高的亲和性，而且在体内优选对卵巢而不是对子宫具有优先作用。本发明还涉及该化合物的制备方法、其治疗应用以及包含该新化合物的药物制剂。本发明进一步涉及所述化合物在治疗与雌激素缺乏有关的疾病或病症中的应用。 |
| 国际公布 | WO2003/104253 德 2003.12.18 |
