| 公开(公告)号 | CN1215069C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN97198343.7 |
| 申请日期 | 1997.09.26 |
| 专利名称 | 调整内皮肽活性的磺酰胺及其衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/12 |
| 分类号 | C07D413/12;C07D333/34;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D411/12;C07D419/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.9.27 US 08/721,183 |
| 申请(专利权)人 | 安瑟希夫制药公司 |
| 发明(设计)人 | 吴成德;博尔·高达·拉朱;;蒂莫西·P·科根;纳塔莉·布洛克;;帕特里夏·伍达德 |
| 地址 | 美国得克萨斯州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1997/017402 1997.9.26 |
| 进入国家日期 | 1999.03.29 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 磺酰胺和其药物学上可接受的盐、酸和酯，其中化合物为具有式(V)者：其中：Ar1具有以下式：或RA独立地选自于C1-6烷基和卤素；RB是C1-6烷基；W是NH；而R20选自以下基团：含有少于7个碳原子的芳基、含有1-2个选自O、N、及S的杂原子的3-7元杂芳基、C(O)R16、CO2R16、S(O)nR16其中n是0-2、-(CH2)xOH其中x是0-3、NR12R16、和CONR12R16；R16是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、含有少于7个碳原子的芳基、C3-6环烷基、C3-6环烯基或C3-6环炔基；R12选自：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、和C2-6炔基。 |
| 摘要 | 本发明提供调整或改变内皮肽族肽活性的噻吩基-、呋喃基-和吡咯基-磺酰胺、其药物学上可接受盐的组合物及方法。具体而言，本发明提供N-(异恶唑基)噻吩基磺酰胺、N-(异恶唑基)呋喃基磺酰胺与N-(异恶唑基)吡咯基磺酰胺，它们的组合物以及通过使用此等磺酰胺与内皮肽受体接触来抑制内皮肽与内皮肽受体结合的方法。还提供一种治疗受内皮肽调节的疾病的方法，其是给药可抑制内皮肽活性的有效量的一种或多种此等磺酰胺或前体药物。 |
| 国际公布 | WO1998/013366 英 1998.4.2 |
