




| 公开(公告)号 | CN1655773A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812043.7 |
| 申请日期 | 2003.05.23 |
| 专利名称 | 可用于治疗炭疽和抑制致死因子的化合物 |
| 主分类号 | A61K31/00 |
| 分类号 | A61K31/00;A61K35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.29 US 60/383,996 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | Y·熊;K·查普曼;S·辛;J·郭;A·A·帕彻特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/016336 2003.5.23 |
| 进入国家日期 | 2004.11.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物:式I或其可药用盐,对映体,非对映体或体内可水解的酯或它们的混合物,其中:R1代表C6-10芳基,C5-10杂芳基或C5-10杂环基,该芳基、杂芳基和杂环基可任选地被1-3个Ra基团取代;Ra代表C1-6烷基,卤素,OH,芳基(C1-6)烷基,(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基,卤代(C1-6)烷基,硝基,氨基,一或二-N-(C1-6)烷基氨基,酰氨基,酰氧基,羧基,羧酸盐,羧酸酯,氨甲酰基,一和二-N-(C1-6)烷基氨甲酰基,(C1-6)烷氧羰基,芳氧羰基,脲基,胍基,磺酰氨基,氨磺酰基,(C1-6)烷硫基,(C1-6)烷基亚磺酰基,(C1-6)烷基磺酰基,杂环基,杂环基(C1-6)烷基;和R代表C1-8烷基,C3-10环烷基,C3-10杂环烷基,C5-10杂芳基或C5-11杂环基,所述杂芳基和杂环基可任选地被1-3个Ra基团取代,所述烷基可任选地被选自以下基团的1-3个基团取代:芳基、杂环基、(C1-6)烷硫基、氰基、杂芳基、胍基、((1-氨乙基)羰基)氨基、((氨甲基)羰基)氨基、((2-氨基)丙-2-基)羰基)氨基、乙酰氨基、4-(氨甲基)苯基、硫基、叔丁基磺酰基、(C2-6)烯硫基、(C2-6)炔硫基、氨基、一或二(C1-6)烷氨基、芳硫基、杂环硫基、(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷硫基、环烷基、环烯基、羧基及其酯、羟基和卤素。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物以及通过施用含有式(I)化合物和可药用载体的组合物治疗炭疽或抑制致死因子的方法。本发明还涉及使用式(I)化合物治疗与炭疽感染有关的其它病症。 |
| 国际公布 | WO2003/101382 英 2003.12.11 |