| 公开(公告)号 | CN1646500A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03808383.3 |
| 申请日期 | 2003.03.13 |
| 专利名称 | 芳基取代的嘧啶及其用途 |
| 主分类号 | C07D239/46 |
| 分类号 | C07D239/46;C07D239/32;A61K31/505;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.13 US 60/363,544 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·R·格赫灵;S·F·维科特里;D·J·凯勒 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/001837 2003.3.13 |
| 进入国家日期 | 2004.10.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 式I化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：A选自C＝O或C-R4，其中：当A是C＝O时，N与A之间的键是单键，R3是存在的；当A是C-R4时，N与A之间的键是双键，R3是不存在的；R4是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基；R1选自下组：(i)苯氧基苯基；(ii)苄氧基苯基；(iii)苯硫基苯基；(iv)苄硫基苯基；(v)苯基；(vi)萘基；其中每个(i)至(iv)的末端芳基环和(v)与(vi)环的任意部分可选地被一个或多个卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基取代；其附带条件是当：(a)R1是苯基且A是C-R4时，其中R4是氢或C1-6烷基；R2不是：(i)氢；(ii)C1-3烷基；(iii)烷氧基取代的苄基；(iv)C1-2烷氧基烷基；(v)C1-2羟基烷基；(vi)C1-2卤代烷基；(vii)C1-3烷氧基；或者当：(b)R1是苯基且A是C＝O时；R2不是氢；或者当：(c)R1是萘基且A是C-R4时，其中R4是氢或C1-6烷基；R2不是：(i)氢，或(ii)C1-6烷基；(vii)其中R5和R6独立地是卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基；p和q独立地是整数0至4；其附带条件是当：(a)A是C-R4时，其中R4是氢或C1-6烷基；R2不是：(i)氢，或(ii)C1-6烷基；(viii)其中R7是卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基；(ix)其中R8是C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基；R2选自下组：(i)氢；(ii)C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基；(iii)苄基，可选地被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基取代；R3选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基或C1-6烷氧基烷基；并且仅当A是C＝O时是存在的。 |
| 摘要 | 本发明涉及使用新颖的式(I)芳基取代的嘧啶化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物治疗对钠离子通道阻滞有应答的障碍的方法，其中A、R1、R2、R3和R4是如说明书所定义的。本发明还涉及式I化合物的用途，用于治疗全身性与局灶性缺血继发的神经元损伤，治疗或预防神经变性病症，例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)，治疗、预防或改善急性或慢性疼痛，用作抗耳鸣剂、抗惊厥剂、抗躁狂抑郁剂、局部麻醉剂、抗心律失常剂，和治疗或预防糖尿病性神经病。 |
| 国际公布 | WO2003/076414 英 2003.9.18 |
