| 公开(公告)号 | CN1649857A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809483.5 |
| 申请日期 | 2003.04.08 |
| 专利名称 | 异羟肟酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D295/18 |
| 分类号 | C07D295/18;C07D241/24;C07D211/60;C07D207/16;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/535;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.9 GB 0208176.8 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·扬泽;W·米尔茨;U·诺伊曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003644 2003.4.8 |
| 进入国家日期 | 2004.10.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物、它们药学上可接受的且可裂解的酯或酸加成盐：其中R1为低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基或C4-C18芳基，上述每个基团均相互独立，任选被下列基团取代：羟基、卤素、低级烷氧基、C3-C8环烷基-低级烷氧基或C4-C18芳基-低级烷氧基；X为卤素、氰基、低级烷基、卤代的低级烷基、C4-C18芳基、C4-C18芳基-低级烷基、羟基、-OR5、SR5或-NR6R7，上述每个基团任选被下列基团取代：卤素、羟基、低级烷氧基、C3-C6环烷基-低级烷氧基或C4-C18芳基-低级烷氧基，其中R5为氢、低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基或C4-C18芳基，且R6和R7独立为H、低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基或C4-C18芳基；Z为-CH2-、-CHR8-、-O-、-S-或-N(R8)-，其中R8为H、低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基、C4-C18芳基低级烷氧基羰基或C4-C18芳氧基羰基，上述每个基团均相互独立，任选被下列基团取代：卤素、羟基、低级烷氧基、C3-C6环烷基-低级烷氧基或C4-C18芳基-低级烷氧基；A为氢、-CR10R11-Q-R12、-C(O)-Q-R12或-C(S)-Q-R12，其中R10和R11互相独立为H、低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基或C4-C18芳基，上述每个基团均相互独立，任选被下列基团取代：卤素、羟基、低级烷氧基、C3-C6环烷基-低级烷氧基或C4-C18芳基-低级烷氧基，Q为-NR8-、-S-或-O-，其中R8如上文定义，且R12为低级烷基C3-C8环烷基、C4-C18芳基、C4-C18芳基-低级烷基，每个基团任选被下列基团取代：羟基、卤素、低级烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C4-C18芳基或C4-C18芳基-低级烷氧基；R3和R4独立为H或低级烷基，且n为0或1。 |
| 摘要 | 本发明公开可以用作药物的新的异羟肟酸衍生物，例如，式I化合物，这些化合物可以例如用于抑制TNF释放和治疗自身免疫和炎性疾病，例如，多发性硬化和风湿性关节炎，在式I中，R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还提供了制备这些化合物、新的中间体以及含有这些化合物的药用组合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/084941 英 2003.10.16 |
