| 公开(公告)号 | CN1651431A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN200410096397.5 |
| 申请日期 | 2000.10.19 |
| 专利名称 | αLβ2介导细胞粘连抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/4188;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/502;A61K31/519;A61K31/554;A61P29/00;A61P19/00;A61P37/08;A61P37/06;A61P11/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P1/00 |
| 分案原申请号 | 00814581.4 |
| 优先权 | 1999.10.20 US 60/160,629;2000.6.7 US 60/209,847 |
| 申请(专利权)人 | 田边制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | I·瑟卡;M·莫宁斯塔;P·福斯;N·史密斯;B·R·逖戈顿;R·C·戈里菲斯 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张敏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)化合物：或其药学上可接受的盐；其中A是＝C(Z1)-或＝N-；B是1)-S-，2)-SO-，3)-SO2-，4)-O-，5)-N(R3)-，6)-N(COR41)-，7)-N(CSR41)-，8)-N(SO2R5)-，9)-N(R3)CO-，10)-N(COR41)CO-，11)-N(CSR41)CO-，或12)-N(SO2R5)CO-；K是-CH2-、-CH(OH)-、-C(＝O)-或-CF2-；M是单键、-(CH2)p-、-C(＝O)-或-NH-；W是下列基团之一：和X和Y独立地是1)H，2)卤素，3)NO2，4)CN，5)C1-6烷硫基，6)NR3R6，7)可选被卤素取代的C1-6烷基，8)C1-6烷氧基，9)COR42，10)可以被取代的芳基，或11)可以被取代的杂芳基；Z和Z1独立地是1)H，2)OH，3)卤素，4)NO2，5)CF3，6)NR3R6，7)NHCOR41，8)C1-6烷氧基，可选地被下列基团取代：a)羧基，b)C1-6烷氧羰基，或c)苯基，或9)COR42；P和Q独立地是O或S；R是芳基或杂芳基，并且所述芳基和杂芳基可以被选自下列的基团取代：1)卤素，2)OH，3)CN，4)C1-6烷基，可选地被选自下列的基团取代：a)卤素，b)OR6，c)COR41，d)可以被取代的芳基，或e)NR3R6，5)C1-6烷氧基，可选地被选自下列的基团取代：a)卤素，b)NR3R6，c)可以被取代的芳基，d)可以被取代的杂芳基，和e)非芳族杂环基，6)NO2，7)NR3R6，8)NHCOR41，9)NHSO2R5，10)COR42，11)C(＝NH)NH2，12)CONHOH，13)可以被卤素取代的C1-6烷硫基，14)可以被卤素取代的C1-6烷基亚磺酰基，15)可以被卤素取代的C1-6烷基磺酰基，16)C1-3亚烷二氧基，可选地被下列基团取代：a)C1-6烷基，b)卤素，c)可以被取代的芳基，或d)可以被取代的杂芳基，17)-C(＝O)-(天然α-氨基酸残基)，其中所述天然α-氨基酸残基可以被C1-6烷基酯化，18)可以被取代的芳基，和19)可以被取代的杂芳基；R1和R2独立地是1)H，2)卤素，3)OR3，4)OCOR5，5)SO2R5，6)NR3R6，7)NR6COR41，8)NR6CSR41，9)NR6SO2R5，10)OCONR3R3，11)N3，12)可以被取代的C1-6烷基，13)CN，14)COR42，15)可以被取代的芳基，或16)可以被取代的杂芳基；或者R1和R2彼此在其末端结合形成：1)氧代，2)被羧基、C2-7烷氧羰基或CONRaRb取代的亚甲基，或3)C2-3亚烷二氧基；Ra和Rb彼此在其末端结合与它们所连接的氮原子一起形成3-7元环，其中所述3-7元环可以包括另外的杂原子，例如氧、氮和硫，并且可以被C1-6烷基、氧代、羟基、C1-6烷氧基或NR6R6取代；R3是1)H，2)可以被取代的C1-6烷基，3)C3-6环烷基，4)可以被取代的芳基，5)可以被取代的杂芳基，或6)非芳族杂环基；R41是1)可以被取代的C1-6烷基，2)可以被取代的C1-6烷氧基，3)可以被取代的芳基，4)可以被取代的杂芳基，5)可以被取代的非芳族杂环基，6)C3-6环烷基，或7)NR3R6；R42是1)H，2)OH，3)可以被取代的C1-6烷基，4)可以被取代的C1-6烷氧基，5)可以被取代的芳基，6)NR3R6，或7)可以被取代的非芳族杂环基；R5是1)可以被取代的C1-6烷基，或2)可以被取代的芳基；R6是1)H，或2)可以被取代的C1-6烷基；m是0、1、2或3；n是0、1或2；o是1或2；p是1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐。 |
| 国际公布 |
