| 公开(公告)号 | CN1651428A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN200410016161.6 |
| 申请日期 | 2004.02.06 |
| 专利名称 | 氢溴酸常山酮的制备方法 |
| 主分类号 | C07D401/06 |
| 分类号 | C07D401/06;C07D211/40;C07D239/88 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海因诺生化科技有限公司;上海医药工业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 毛中兴;茅关兴;金军挺;黄文彬 |
| 地址 | 200040上海市愚园路300号申乐大厦2102室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 王巍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种氢溴酸常山酮的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮与2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯缩合、水解、脱甲基得到氢溴酸常山酮，即在室温-15℃，7溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮溶于20-60ml甲醇或乙醇，加入0.135-0.3mol的固体甲醇钠或乙醇钠，滴加9-12mmol2-溴丙酮基-3-甲氧基呱啶羧酸乙酯及25-60ml甲醇溶液，搅拌3-6小时，减压除去溶剂，残余物加水，再用氯仿或卤代烃溶液萃取，除去溶剂，残余油与浓氢溴酸加热回流，除去溶剂，加乙醇回流0.5-1.5小时，过滤，重结晶制得，反应式一： |
| 摘要 | 本发明属于药物合成技术领域。本发明公开了一种氢溴酸常山酮的制备方法。本发明以间氯甲苯、间羟基吡啶为原料分别合成7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮和2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯两个重要的中间体，这两个中间体再经过缩合、水解、脱甲基等即可得到产物。 |
| 国际公布 |
