| 公开(公告)号 | CN1849117A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200480025751.3 |
| 申请日期 | 2004.09.10 |
| 专利名称 | HIV病毒的侵入抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/34(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D207/06(2006.01)I;C07D215/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.11 EP 03103362.4;2003.9.12 US 60/502,476 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·L·A·范阿克;P·T·B·P·维格林克;L·E·J·米希尔斯;A·塔里 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-10 PCT/EP2004/052139 |
| 进入国家日期 | 2006.03.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 一种具有式(I)的化合物、其N-氧化物形式、立体化学异构体、外消旋混合物、盐、前药、酯或代谢物， 其中 A表示喹啉基、异喹啉基、被R1取代的苯基或被-Y-X-R2取代的1，2，3，4-四氢喹啉基； X表示直键、-(CH2)t-、-(CH2)t-NH-、-(CH2)t-NH-(CH2)p-、-(CH2)t-O-或-(CH2)t-O-(CH2)p-，和 如果X不为直键，则X通过CH2基团连接至Y；且 X定义中的各CH2基团可任选被-C(＝O)-OH或-C(＝O)-O-C1-4烷基取代，和 Y表示-S(＝O)2-或-C(＝O)-； 各t独立为选自1、2或3的整数； 各p独立为选自1、2或3的整数； n独立为选自0、1或2的整数； R1表示-NR3-Y-X-R2、-C1-4烷二基-NR3-Y-X-R2、-NR3-Y-X-C(＝O)-C1-6烷基或-C1-4烷二基-NR3-Y-X-C(＝O)-C1-6烷基； R2表示C1-4烷基、任选被C1-4烷基取代的吡咯烷基、任选被C1-4烷基取代的呋喃基、任选被C1-4烷基取代的哌嗪基、任选被C1-4烷基取代的哌啶基、任选被C1-4烷基取代的噻吩基、苯并-1，3-二氧杂环戊烷基或任选被一个或多个选自以下的取代基取代的苯基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氰基、硝基、卤素、三氟甲基、氨基、单-或二-(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基、单-或二-(C1-6烷基)氨基羰基和氨基羰基； R3表示氢、C1-6烷基或C3-7环烷基； 所述化合物用作药物。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作HIV病毒侵入抑制剂的小分子，它们的制备方法和药用组合物，它们作为药物的用途和包含它们的诊断试剂盒。本发明也涉及本发明侵入抑制剂与其他抗逆转录病毒药物的联合。还涉及它们在试验中用作参考化合物或试剂的用途。本发明化合物用于预防或治疗HIV感染并用于治疗AIDS。式(I)化合物有以上结构(I)。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023242 英 |
