| 公开(公告)号 | CN1213022C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN98812503.X |
| 申请日期 | 1998.12.22 |
| 专利名称 | 用对称和不对称的取代二苯脲抑制raf激酶 |
| 主分类号 | C07C275/24 |
| 分类号 | C07C275/24;C07D213/02;C07D333/02;A61K31/17;A61K31/38;A61K31/44 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.12.22 US 08/996,344 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·米勒;M·奥斯特豪特;J·迪马;;U·基海尔;T·B·洛因格;B·里德;;W·J·斯科特;R·A·史密斯;;J·E·伍德;D·冈恩;M·罗德里格斯;;M·王;C·布伦南;T·特纳 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1998/026081 1998.12.22 |
| 进入国家日期 | 2000.06.22 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余颖 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通式I化合物或其药学上认可的盐：其中，A是R3，R4，R5和R6各自是H，卤素，NO2，可被卤代至全卤代烷基的C1-10烷基，可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基，可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C6-12芳基，可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C5-12杂芳基，而且，R3-R6之一可以是-X-Y；两相邻R3-R6可一起是一5-12碳原子的芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、C2-10烯基、C1-10烷酰基、C6-12芳基、C5-12杂芳基、C6-12芳烷基、C6-12烷芳基，卤素所取代；NR1R1；-NO2；-CF3；-COOR1；-NHCOR1；-CN；-CONR1R1；-SO2R2；-SOR2；-SR2；其中的R1是H或C1-10烷基，R2是可被卤代至全卤代烷基的C1-10烷基，芳基或杂芳基的环内可含-S(O2)-；R4’，R5’和R6’各自是H，卤素，可被卤代至全卤代或被以下基团取代的C1-10烷基，或可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基或-X-Y，任何R4’，R5’或R6’之一可以是-X-Y，或者，两相邻R4’，R5’或R6’可一起是一5-12碳原子的杂芳基，该杂芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、C2-10烯基、C1-10烷酰基、C6-12芳基、C5-12杂芳基或C6-12芳烷基所取代；R6’还可以是-NHCOR1，-NR1COR1或NO2；R1是可被卤代至全卤代的C1-10烷基；R3’是H，卤素，可被卤代至全卤代的C1-10烷基，可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基；X是-CH2-，-S-，-N(CH3)-，-NHC(O)-，-CH2-S-，-S-CH2-，-C(O)-或-O-；Y是被取代的苯基，取代基选自：C1-10烷氧基、OH、-SCH3，或取代或非取代的吡啶基，萘基，吡啶酮，吡嗪，嘧啶，苯并二噁烷，苯并吡啶或苯并噻唑，取代基选自：C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素、OH，-SCH3或NO2。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf所介导疾病中的用途，以及用于上述治疗的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO1999/032436 英 1999.7.1 |
