| 公开(公告)号 | CN1649848A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN02810746.2 |
| 申请日期 | 2002.04.30 |
| 专利名称 | 作为促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂的稠合嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/70 |
| 分类号 | C07D239/70;A61K31/517;C07D487/04;C07D471/04;A61K31/519;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.30 GB 0110569.1;2001.4.30 GB 0110567.5;2001.4.30 GB 0110570.9;2001.7.17 GB 0117399.6;2001.7.17 GB 0117401.0;2001.7.17 GB 0117420.0;2002.2.11 GB 0203201.9;2002.3.22 GB 0206834.4 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 罗马诺·迪法比奥;安娜·M·卡佩利;恰拉·马奇奥尼;法布里齐奥·米歇利;亚历山德拉·帕斯奎里洛;贝尼德塔·佩里尼;伊维斯·圣丹尼斯 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2002/002029 2002.4.30 |
| 进入国家日期 | 2003.11.27 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 通式(I)化合物，包括其立体异构体、前药以及药学上可接受的盐或者溶剂化物其中R是芳基或杂芳基，它们可以被1到4个选自如下基团取代：卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤代C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，卤代C1-C6烷氧基，-COR4，硝基，-NR9R10，氰基和基团R5；R1是氢，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，卤代C1-C6烷基，卤代C1-C6烷氧基，卤素，NR9R10或氰基；R2是氢，C3-C7环烷基，或基团R6；R3具有和R2相同定义，但R2和R3不同为氢；或者R2和R3与N共同构成一个饱和或不饱和杂环，它可被1到3个R7基团取代，或R2和R3与N共同构成一个5-10员杂芳基，其中5员杂芳基包含至少一个选自氧，硫或氮的杂原子和6-10员杂芳基包含1至3氮原子且其中所述5-10员杂芳基可以被1到3个R7基团取代；R4是C1-C4烷基，-OR9或-NR9R10；R5是5-6员杂环，它可以是饱和的或可以含有1到3个双键，并可被1个或多个R8基团取代；R6是一个可以被一个或多个选自如下基团取代的C1-C6烷基：C3-C7烷基，C1-C6烷氧基，卤代C1-C6烷氧基，羟基，卤代C1-C6烷基；R7是R5，R6，C3-C7环烷基，C1-C6烷氧基，羟基，卤素，硝基，氰基，C(O)NR9R10，苯基，且可被1到4个R8基团取代；R8是C1-C6烷基，卤代C1-C2烷基，卤素，硝基，C1-C6烷氧基或氰基；R9是氢或C1-C6烷基；R10与R9定义相同；X是碳原子或氮原子；n是1或2。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)化合物，包括其立体异构体、前药以及药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中各取代基如说明书中定义，以及它们的制备方法，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗由促肾上腺皮质激素-释放因子(CRF)介导的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | WO2002/088095 英 2002.11.7 |
