| 公开(公告)号 | CN1649871A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809254.9 |
| 申请日期 | 2003.02.26 |
| 专利名称 | 杂芳基取代的2-吡啶基和2-嘧啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P25/00;//(C07D487/04,239∶00,239∶00)(C07D519/00,491∶00,487∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.28 EP 02290485.8;2002.2.28 EP 02290486.6 |
| 申请(专利权)人 | 沙诺费-阿方蒂;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | A·洛切德;A·内德莱克;M·沙迪;P·雅齐 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002651 2003.2.26 |
| 进入国家日期 | 2004.10.25 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物，式中，X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基或可由1或2个选自C1-6烷基、羟基或C1-4烷氧基的基团任意取代的亚甲基；R1表示2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，该环可由C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代；R2表示如下式所示带有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子和带有5-9个碳原子的杂环双环，式中，A、B、C和D各自独立地表示碳原子或氮原子，W表示带有3至7个碳原子及2至0个杂原子如氧原子、硫原子或氮原子的5、6或7元饱和或不饱和环；R2基团可在碳原子上，有需要的话，也可在氮原子上由1或2个原子或者选自卤素原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基、苯环、吡啶环或-NR6R7基团的基团任意取代；R3表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R4表示氢原子、C1-6烷基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基或卤素原子；R6和R7各自独立地表示氢原子、C1-6烷基、苄基、苯环，或者R6和R7与氮原子一起表示吡咯烷环、哌啶环、六亚甲基亚胺环、吗啉环或哌嗪环，该环可由1或2个C1-6烷基任意取代；当m等于0，p等于1、2或3，当m等于1，p等于0、1或2，当m等于2，p等于0或1；当m等于3，p等于0；以及n表示0至3；附带条件为：通式(I)的衍生物不是以下化合物：·9-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-2-吡啶-4-基-6，7，8，9-四氢-4H-嘧啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮；·9-[3-(1H-吲哚-3-基)丙基]-2-吡啶-4-基-6，7，8，9-四氢-4H-嘧啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮；·1-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-7-吡啶-4-基-2，3-二氢咪唑并[1，2-a]嘧啶-5(1H)-酮，或者·1-[3-(1H-吲哚-3-基)丙基]-7-吡啶-4-基-2，3-二氢咪唑并[1，2-a]嘧啶-5(1H)-酮。 |
| 摘要 | 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中，X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基或任意取代的亚甲基；R1表示任意取代的2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环；R2表示如式(II)所示带有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子和5-9个碳原子的杂环双环；R3表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R4表示氢原子、C1-6烷基、C1-4烷氧基或卤素原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，该药物用来预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。 |
| 国际公布 | WO2003/072579 英 2003.9.4 |
