




| 公开(公告)号 | CN101076519A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580042386.1 |
| 申请日期 | 2005.12.14 |
| 专利名称 | 酰胺化合物及血小板生成素受体活化剂 |
| 主分类号 | C07D231/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/18(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 JP 361750/2004;2005.5.2 JP 134643/2005 |
| 申请(专利权)人 | 日产化学工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 宫地克明;岩本俊介;中野智;太田博史;繁田幸宏;广川裕;柳原一史;外山公二;大和田真吾;堀川雅人;石绵纪久 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-14 PCT/JP2005/023425 |
| 进入国家日期 | 2007.06.11 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(1) 表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物, [式中,A表示氮原子或CR4(式中,R4为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中,R5为羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中,R6及R7分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代),或者R6及R7一起形成为-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中,E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中,R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中,R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳 |
| 摘要 | 本发明提供血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防、治疗或改善用化合物类。式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。式中的A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X如说明书所述。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/064957 日 |

