| 公开(公告)号 | CN1649820A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809791.5 |
| 申请日期 | 2003.03.24 |
| 专利名称 | 调节PPAR活性的化合物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07C59/70 |
| 分类号 | C07C59/70;C07C317/22;C07C323/19;C07D209/10;C07D213/20;C07D213/32;C07D261/08;C07D311/58;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/19;A61P3/06;A61P9/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.5 US 60/370,508;2002.6.5 US 60/386,026 |
| 申请(专利权)人 | 沃纳·兰伯特公司 |
| 发明(设计)人 | 加里·F·菲尔赞;巴拉特·K·特里维迪;安德鲁·G·盖耶;保罗·C·尤南格斯特;拉里·D·布拉顿;布鲁斯·J·奥尔巴克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/001121 2003.3.24 |
| 进入国家日期 | 2004.11.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物：以及其药学上可接受的盐，其中：X0和X1独立地是不存在、O、S、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-CH≡CH-、-S(O)2-或-S(O)-；Ar1和Ar2每个独立地是未取代的或取代的芳基或杂芳基，条件是Ar1不是噻唑基或噁唑基；是不存在；或当存在时，是饱和或不饱和的、取代或未取代的烃链，其中所述的链具有1-4个原子，以便Ar1、X(CH2)r和Ar2一起形成5-8元环；R1和R2选自氢、低级烷基、低级烷氧基、卤代烷基、-O-(CH2)mCF3、卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR5、-(CH2)mNR6R7、-COR5、-CO2R5或-NR6R7，或者与它们相连的原子一起形成5-8元环；R3和R4选自氢、低级烷基、低级烷氧基、卤代烷基、-O-(CH2)mCF3、卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR5、-(CH2)mNR6R7、-COR5、-CO2H、-CO2R5或-NR6R7；条件是R1-R4中的至少一个是H、低级烷基、低级烷氧基、卤代烷基、-O-(CH2)mCF3、卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR5、-(CH2)mNR6R7或-NR6R7；R5是氢、烷基、链烯基、炔基或芳基；R6和R7每个独立地是氢、烷基、链烯基、炔基、-CO烷基、-CO芳基、环烷基、-CO2烷基、-CO2芳基，或者R6和R7与它们相连的原子一起形成具有1-3个杂原子的4-7元环；m是0-5；p是0、1或2；q是0-6；和r是0-6。 |
| 摘要 | 本发明公开了改变PPAR活性的化合物。本发明还公开了这些化合物的药学上可接受的盐，包含这些化合物或它们的盐的药学上可接受的组合物，以及它们作为药物用于治疗或预防哺乳动物中高脂血症、高胆固醇血症、肥胖症、进食障碍、高血糖、动脉硬化症、高甘油三酯血症、高胰岛素血症和糖尿病的方法，以及它们作为药物用于在哺乳动物中抑制食欲和调节瘦蛋白水平的方法。本发明还公开了制备公开的化合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/084916 英 2003.10.16 |
