| 公开(公告)号 | CN1649861A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN02829491.2 |
| 申请日期 | 2002.08.27 |
| 专利名称 | 动力学拆分方法 |
| 主分类号 | C07D317/36 |
| 分类号 | C07D317/36;C07D203/06;C07F7/18;B01J31/22 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 罗迪亚药业公司 |
| 发明(设计)人 | 杰伊·F·拉罗;萨金·贾斯敏;刘毅;马塞洛·迪马里 |
| 地址 | 美国新泽西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/027283 2002.8.27 |
| 进入国家日期 | 2005.02.22 |
| 专利代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张天舒 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种立体选择性化学合成方法，其包括：在手性非外消旋催化剂的存在下，亲核体与手性或前手性环状底物反应，生成包括立体异构体富集产物的产物混合物，所述底物包括具有易受亲核体亲核攻击的活性中心的碳环或杂环，其中所述的产物混合物还包括催化剂残余物，至少一部分所述的催化剂残余物处于第一氧化态并且所述的第一氧化态的所述的催化剂残余物有催化所述的立体异构体富集产物分解的活性；然后化学或电化学改变所述的催化剂残余物的氧化态，使之从所述的第一氧化态变成第二氧化态，其中所述的第二氧化态催化剂残余物催化所述的立体异构体富集产物分解的活性比所述的第一氧化态催化剂残余物的差。 |
| 摘要 | 本发明提供立体选择性化学合成方法，其包括的步骤为：(A)使亲核体与手性或前手性环状底物在手性非外消旋催化剂的存在下反应，产生包括立体异构体富集产物的产物混合物，所述底物包括具有易受亲核体亲核攻击的活性中心的碳环或杂环，其中产物混合物还包括催化剂残余物，至少一部分催化剂残余物处于第一氧化态，并且第一氧化态催化剂残余物有催化立体异构体富集产物分解的活性；(B)化学或电化学改变催化剂残余物的氧化态，使其从第一氧化态转化为第二氧化态，其中第二氧化态催化剂残余物催化立体异构体富集产物分解的活性比第一氧化态催化剂残余物差。该方法降低了立体异构体富集产物的手性纯度的消耗并减少立体异构体富集产物和共同产物向副产物的化学转化。钝化的催化剂可收回并循环使用。 |
| 国际公布 | WO2004/020429 英 2004.3.11 |
