| 公开(公告)号 | CN1642909A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03807210.6 |
| 申请日期 | 2003.03.26 |
| 专利名称 | 合成1α-羟基-2-亚甲基-19-去甲-高孕钙化醇的方法 |
| 主分类号 | C07C401/00 |
| 分类号 | C07C401/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.29 US 60/369,159 |
| 申请(专利权)人 | 威斯康星校友研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 赫克托·F·德卢卡;苏米特拉·高卢加里;拉法尔·R·西钦斯基 |
| 地址 | 美国威斯康星州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/009186 2003.3.26 |
| 进入国家日期 | 2004.09.27 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备具有如下结构的1α-羟基-2-亚甲基-19-去甲-高孕钙化醇的方法，其包含下列步骤：使具有以下结构的双环酮与具有以下结构的烯丙基氧化膦缩合，其中Y1、Y2和R可以相同也可以不同，各自为羟基保护基，生成下列结构的经保护的19-去甲-孕钙化醇类似物，然后断开保护基R生成下列结构的22-醇，将上述22-醇转化为下列结构的酯，其中R1为甲苯磺酰基或甲磺酰基；还原上述酯得到下列结构的17β-异丙基19-去甲-维生素D衍生物，以及使上述17β-异丙基维生素D衍生物脱保护，得到1α-羟基-2-亚甲基-19-去甲-高孕钙化醇。 |
| 摘要 | 一种制备1α-羟基-2-亚甲基-19-去甲高孕钙化醇的方法。该方法包括以下步骤：使双环酮与烯丙基氧化膦缩合生成19-去甲孕钙化醇类似物，然后断开保护基R生成22-醇，将上述醇转化为酯，还原上述酯得到17β-异丙基-19-去甲-维生素D类似物，以及最后使该17β-异丙基衍生物脱保护以得到所需化合物。 |
| 国际公布 | WO2003/084925 英 2003.10.16 |
