| 公开(公告)号 | CN1210274C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN01804802.1 |
| 申请日期 | 2001.02.09 |
| 专利名称 | 哌嗪和哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D211/60;C07D487/08;C07D207/16;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D277/06;C07D211/62;C07D205/04;A61K31/496;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.11 US 60/181,944;2000.11.10 US 60/247,330 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·汤姆林森;D·劳弗;M·穆利肯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/004210 2001.2.9 |
| 进入国家日期 | 2002.08.09 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物：其中：每个Q是单环环系，其中所述环系中：a.所述环独立地部分不饱和或完全饱和；b.所述环包括4-6个环原子；c.Q中不多于2个环原子选自N，O或S；d.环包括一个被R1取代的N环原子；e.Q中1-5个氢原子任选地并且独立地被下面的基团置换：卤原子，-OH，＝O，＝N-OR1，(C1-C6)-直链或支链烷基，Ar-取代的-(C1-C6)-直链或支链烷基，(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基，Ar-取代的-(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基，O-(C1-C6)-直链或支链烷基，O-[(C1-C6)-直链或支链烷基]-Ar，O-(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基，O-[(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基]-Ar，或者O-Ar；和f.Q不是焦谷氨酸残基部分，其中各个R1独立地选自(C1-C6)-直链或支链烷基，Ar-取代的-(C1-C6)-直链或支链烷基，环烷基取代的-(C1-C6)-直链或支链烷基，(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基，或者Ar-取代的-(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基；其中R1中的所述烷基、链烯基、或链炔基链中一个至两个CH2基团任选地并且独立地被O，S，S(O)，S(O)2，C(O)或N(R2)置换，其中当R1结合氮原子时，直接与所述氮原子结合的R1的CH2基团不能被C(O)置换；Ar选自苯基，1-萘基，2-萘基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，哒嗪基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，吡嗪基，1，3，5-三嗪基，其中各个Ar任选地并且独立地被1-3个选自下面的取代基取代：卤原子，羟基，硝基，＝O，-SO3H，三氟甲基，三氟甲氧基，(C1-C6)-直链或支链烷基，(C1-C6)-直链或支链链烯基，O-[(C1-C6)-直链或支链烷基]，O-[(C1-C6)-直链或支链链烯基]，O-苄基，O-苯基，1，2-亚甲基二氧基，-(R3)(R4)，羧基，N-((C1-C6)-直链或支链烷基或(C2-C6)-直链或支链链烯基)甲酰胺，N，N-二-(C1-C6-直链或支链烷基或C2-C6-直链或支链链烯基)甲酰胺，N-(C1-C6-直链或支链烷基或C2-C6-直链或支链链烯基)磺酰胺，或者N，N-二-(C1-C6-直链或支链烷基或C2-C6-直链或支链链烯基)磺酰胺；R3和R4中的每一个独立地选自(C1-C6)-直链或支链烷基，(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基，氢原子，苯基或苄基；或者其中R3和R4与它们连接的氮原子一起形成一个5-7元杂环；各个R2独立地选自氢原子，(C1-C6)-直链或支链烷基，或者(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基；X选自C(R2)2，N或N(R2)；Y选自一个键，-O-，(C1-C6)-直链或支链烷基，或者(C2-C6)-直链或支链链烯基或链炔基；其中Y通过一个单键或双键与所述环键合；并且所述烷基、链烯基或链炔基中的CH2基团的一个至两个任选地并且独立地被O，S，S(O)，S(O)2，C(O)或N(R2)置换；p是0，1或2；各个A和B独立地选自氢原子或Ar；或者A或B中的一个不存在；并且其中所述环结构中两个碳环原子可以通过C1-C4直链烷基或C2-C4直链链烯基彼此连接形成双环部分。 |
| 摘要 | 本发明涉及哌嗪和哌啶衍生物，它们特别用于治疗或预防神经元损伤，特别是与神经病相关的损伤。这些化合物也用于刺激神经生长。本发明还提供了含有本发明化合物的组合物和应用那些组合物治疗或预防神经元损伤或者用于刺激神经生长的方法。 |
| 国际公布 | WO2001/058891 英 2001.8.16 |
