| 公开(公告)号 | CN1639146A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03804436.6 |
| 申请日期 | 2003.02.21 |
| 专利名称 | 用于治疗过度增生疾病的稠合三环杂环 |
| 主分类号 | C07D307/92 |
| 分类号 | C07D307/92;C07D307/93;C07D493/04;C07D405/06;C07D407/06;C07D417/06;C07D413/06;C07D333/74;C07D333/78;A61K31/343;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.22 US 60/359,011;2002.7.31 US 60/399,886 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | C·张;M·伯克;Z·陈;J·杜马斯;D·范;B·D·琼斯;G·拉杜措伊尔;W·李;B·菲利普斯;S·M·威廉;Q·赵 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/005395 2003.2.21 |
| 进入国家日期 | 2004.08.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅;刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 选自式Ia和式Ib的化合物：其中X是O或S；R1在每种情况下独立地选自H，C1-C6烷基，苯甲酰基，和C(O)RA；RA在每种情况下独立地选自H，(C1-C6)烷氧基，NRBRB，或(C1-C6)烷基，所述烷基任选被OH，＝O，(C1-C3)烷氧基，C(O)RB，卤素和NRBRB取代；RB在每种情况下独立地选自H，(C3-C6)环烷基，和(C1-C6)烷基，所述烷基任选被下列基团取代：OH，＝O，卤素，(C1-C6)烷氧基，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2，NC(O)(C1-C3)烷基和苯基，且其中当RB与N原子相连接时，RB在每种情况下是(C1-C4)烷基，则所述2个(C1-C4)烷基与它们相连接的N原子一起可以结合形成饱和环，且其中RB和RB以及与它们相连的N一起可以形成任选在可用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的吗啉环或哌嗪环，所述烷基任选被OH，＝O，NH2，NH(C1-C3)烷基，N[(C1-C3)烷基]2和(C1-C6)烷氧基所取代，条件是当RB与S(O)或S(O)2连接时，RB不能为H；R2选自苯基和萘基，各自任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C3-C6)环烷基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，选自六元杂环、五元杂环和稠合双环杂环的杂环，每种杂环任选被1，2，或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自：OH，CN，NO2，(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，(C1-C6)烷氧基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB，R3和R4各自独立地选自H，卤素，OH，CN，(C1-C3)烷氧基，(C1-C3)烷基，卤代(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷基，条件是当式Ib中的X是S时，R4不能是(C1-C3)烷基；B是5或6元环部分，任选被1或2个取代基所取代，所述取代基各自独立地选自：＝O，OH，N氧化物，卤素，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基，(C1-C3)烷基苯基，(C1-C6)烷氧基，C(O)RA，C(O)ORB，C(O)NRBRB，NRBRB，NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB，和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA；或其药学可接受的盐或酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ia)和(Ib)的新的稠合三环杂环，以及其用于治疗过度增生疾病的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/072566 英 2003.9.4 |
