| 公开(公告)号 | CN1668602A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03817233.X |
| 申请日期 | 2003.07.18 |
| 专利名称 | 作为磷酸二酯酶4抑制剂的6-氨基-1H-吲唑和4-氨基苯并呋喃化合物 |
| 主分类号 | C07D231/56 |
| 分类号 | C07D231/56;C07D401/12;C07D405/14;C07D407/04;A61K31/416;A61K31/343;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.19 US 60/396,726 |
| 申请(专利权)人 | 记忆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 理查德·A.·舒马赫;艾伦·T.·霍珀;阿肖克·泰希姆 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/022401 2003.7.18 |
| 进入国家日期 | 2005.01.19 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I或II的化合物或其药学可接受的盐：其中R1为氢，具有1～8个碳原子的烷基，其为支链或非支链的，且未被取代或被卤素取代一次或多次，具有3～10个碳原子的环烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基、氧、氰基、具有1～4个碳原子的烷基、具有1～4个碳原子的烷氧基或它们的组合，或者杂环基，其为饱和、部分饱和或不饱和的，具有5～10个环原子，其中至少一个环原子为N、O或S原子，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、三氟甲基、氨基、氨甲基、氨烷基、氨烷氧基、二烷基氨基、羟烷基、异羟肟酸、四唑-5-基、羟烷氧基、羧基、烷氧羰基、氰基、酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基或它们的组合，R2为氢，或者具有1～4个碳原子的烷基，其为支链或非支链的，且未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、氰基和/或C1～4-烷氧基，且其中一个或多个-CH2CH2-基团任选各自被-CH＝CH-或-C≡C-代替，R3为H，具有1～8个碳原子的烷基，其为支链或非支链的，且未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、氰基、C1～4-烷氧基或它们的组合，部分不饱和碳环-烷基，其中碳环部分具有5～14个碳原子，而烷基部分为支链或非支链的，具有1～5个碳原子，且未被取代或在碳环部分被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、烷氧基、硝基、氰基、氧或它们的组合，且烷基部分任选被卤素、C1～4-烷氧基、氰基或它们的组合取代，具有7～19个碳原子的芳基烷基，其中芳基部分具有6～14个碳原子，而烷基部分为支链或非支链的，具有1～5个碳原子，芳基烷基未被取代或在芳基部分被以下基团取代一次或多次：卤素、三氟甲基、CF3O、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基，和/或在烷基部分被卤素、氰基或甲基取代，或者杂芳基烷基，其中杂芳基部分可以是部分或全部饱和的，并具有5～10个环原子，其中至少一个环原子为N、O或S原子，烷基部分为支链或非支链的，具有1～5个碳原子，该杂芳基烷基未被取代或在杂芳基部分被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、烷氧基、氰基、三氟甲基、CF3O、硝基、氧、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或它们的组合，和/或在烷基部分被卤素、氰基或甲基或它们的组合取代；R4为H，具有6～14个碳原子的芳基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、链烯基、炔基、羟基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、三氟甲基、OCF3、氨基、氨烷基、氨烷氧基、二烷基氨基、羟烷基、异羟肟酸、四唑-5-基、2(-杂环)四唑-5-基、羟烷氧基、羧基、烷氧羰基、氰基、酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基、三烷基甲硅烷氧基、R5-L-或它们的组合，或者具有5～10个环原子的杂芳基，其中至少一个环原子为杂原子，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、三氟甲基、氨基、氨甲基、氨烷基、氨烷氧基、二烷基氨基、羟烷基、异羟肟酸、四唑-5-基、羟烷氧基、羧基、烷氧羰基、氰基、酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基、三烷基甲硅烷氧基、R5-L-或它们的组合；R5为H，具有1～8个碳原子的烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氧或它们的组合，烷基氨基或二烷基氨基，其中每个烷基部分独立地具有1～8个碳原子，部分不饱和碳环-烷基，其中碳环部分具有5～14个碳原子，且烷基部分具有1～5个碳原子，其未被取代或优选在碳环部分被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、烷氧基、硝基、氰基、氧或它们的组合，具有3～10个碳原子的环烷基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基、氧、氰基、烷氧基、具有1～4个碳原子的烷基或它们的组合，具有4～16个碳原子的环烷基烷基，其未被取代或在环烷基部分和/或烷基部分被以下基团取代一次或多次：卤素、氧、氰基、羟基、烷基、烷氧基或它们的组合，具有6～14个碳原子的芳基，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、三氟甲基、氨基、氨甲基、氨烷基、氨烷氧基、二烷基氨基、羟烷基、异羟肟酸、四唑-5-基、羟烷氧基、羧基、烷氧羰基、氰基、酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，具有7～19个碳原子的芳基烷基，其中芳基部分具有6～14个碳原子，而烷基部分为支链或非支链的，具有1～5个碳原子，该芳基烷基未被取代或在芳基部分被以下基团取代一次或多次：卤素、三氟甲基、CF3O、硝基、氨基、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基，和/或在烷基部分被卤素、氰基或甲基取代，杂环基，其为饱和、部分饱和或不饱和的，具有5～10个环原子，其中至少一个环原子为N、O或S原子，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、三氟甲基、氨基、氨甲基、氨烷基 |
| 摘要 | 通过新化合物，如氨基吲唑和氨基苯并呋喃类似物实现PDE4抑制。本发明的化合物为式I和II的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R7和R8如本文定义。 |
| 国际公布 | WO2004/009557 英 2004.1.29 |
