| 公开(公告)号 | CN1639115A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03805144.3 |
| 申请日期 | 2003.02.06 |
| 专利名称 | 氨基脲衍生物和作为抗血栓形成药的用途 |
| 主分类号 | C07C317/42 |
| 分类号 | C07C317/42;C07C311/47;C07C281/06;C07D271/06;A61K31/175;A61K31/18;A61K31/4245;A61P7/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.4 DE 10209211.7 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | W·梅德尔斯基;B·塞扎纳;C·察克拉吉迪斯;D·多施;C·巴恩斯;J·格莱茨 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/001177 2003.2.6 |
| 进入国家日期 | 2004.09.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;刘冬 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式1化合物：其中：R是C(＝NH)-NH2，它可以是被以下基团单取代的：OH，OCOOA，OCOO(CH2)nN(A)2，OCOO(CH2)m-Het，COO(CH2)nN(A)2，COO(CH2)m-Het，CO-C(A)2-R4，COOA，COSA，COOAr或COOAr′，或者是CH2NH2，或R1是X，Ar或Ar′，R2是被S(O)pA，S(O)pNHA，CF3，COOA或CH2NHA单取代的苯基，R3是H或Hal，R4是CHal3，O(C＝O)A或Ar是苯基，它是未取代的或被以下基团单取代，二取代或三取代：A，OH，OA，NH2，NHA，NA2，NO2，CF3，CN，Hal，COA，NHCOA，COOA，CONH2，CONHA，CONA2，S(O)pA，S(O)pNH2，S(O)pNHA或S(O)pNA2，Ar′是-(CH2)n-Ar，A是H，1-20个碳原子的直链，支链或环状烷基，X是1-20个碳原子的直链或支链烷基，其中一个或两个CH2基团可以被O-或S原子取代和/或1-7H原子可以被F取代，Het是有1-4个N-，O-和/或S-原子的单环或双环，饱和或不饱和芳杂环基团，它可以是未取代的或被A单取代或二取代，Hal是F，Cl，Br或1，n是1，2，3，4，5或6，m是1，2，3，4，5或6，p是0，1或2，以及药学上可用的衍生物，溶剂化物及其立体异构体，包括其各种比例的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)化合物，其中R，R1，R2和R3的定义如权利要求1，该新的化合物是凝固因子Xa抑制剂，并且用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病和治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | WO2003/074479 德 2003.9.12 |
