| 公开(公告)号 | CN1639152A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03805453.1 |
| 申请日期 | 2003.03.05 |
| 专利名称 | 吡咯-2,5-二酮衍生物及其作为GSK-3抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D401/14 |
| 分类号 | C07D401/14;A61K31/404;A61P43/00;C07D471/04;C07D405/14;C07D491/04;C07D451/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.8 US 60/363,375;2002.4.2 US 60/369,433 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | P·A·阿保;J·阿门;T·P·博克霍克德;J·R·克莱顿;S·E·康纳;B·E·昆宁哈姆;T·A·恩格勒;K·W·福尔内斯;J·R·亨利;Y·李;S·马尔霍特拉;M·J·特贝;G·朱;B·R·贝里奇;C·E·吕格;J·M·沙利文 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/005052 2003.3.5 |
| 进入国家日期 | 2004.09.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学可接受的盐：其中，Ar为任选地在苯环上被R8和R9取代的苯并呋喃-7-基、1-(R7)-吲哚-4-基、苯并呋喃-4-基、喹啉-5-基、喹啉-7-基、异喹啉-5-基、异喹啉-3-基、咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基、咪唑并[1，2-a]吡啶-5-基、呋喃并[3，2-c]吡啶-7-基、苯并[1，3]二氧杂环戊烯-4-基、2，2-二氟苯并[1，3]二氧杂环戊烯-4-基、或任选地在苯环上被R8和R9取代和在二氢呋喃环上被C1-C4烷基取代的2，3-二氢苯并呋喃-7-基；R1a为氢、C1-C4烷氧基、-(CH2)m-G、-O-(CH2)m-G、卤素、任选地被一个到三个卤素取代的C1-C4烷基、任选地被-(CO2)n-(C1-C4烷基)取代一至两次的哌嗪-1-基、或-(CH2)-O-(CH2)-O-(CH3)；R1b为氢或卤素；R1c为氢或卤素；G在每种情况中独立地为羟基、NR11R12或哌啶-4-基；R2为氢、C1-C4烷基、-(CH2)m-G、四氢吡喃-4-基、4-(NR4R5)环己-1-基、4-羟基环己-1-基、2-氮杂双环[3.2.1]辛-5-基、环己烷-1-酮-4-基、吡啶-4-基；且R3为氢、卤素、C1-C4烷基或环丙基；或R2和R3一起表示R4为氢且R5为氢或C1-C4烷基，或R4和R5与和它们连接的氮一起形成吡咯烷环；R6为氢、苄基、-CO2(C1-C4烷基)、-C(O)-(C1-C4烷基)n-NR14R15、-C(O)四氢吡喃-4-基、-C(O)吗啉-4-基、-CH2-四氢吡喃-4-基、氨基酸残基、-C(O)吡啶-2-基，-C(O)吡啶-3-基、-C(O)吡啶-4-基、-C(O)嘧啶-5-基、C1-C4烷基、-C(O)吡嗪-2-基、或-CO2-(C1-C4烷基)-(C1-C4烷氧基)；R7为氢、C1-C4烷基或-(CH2)m-G；R8为-NHCO2(C1-C4烷基)、-NHSO2(C1-C4烷基)、卤素、氨基、-O-(CH2)m-G、-NHC(O)(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、羟基、-O-R10、C1-C4烷基，C1-C4烷硫基或-(CH2)m-G；R9为卤素；R10为哌啶-3-基、哌啶-4-基、或吡咯烷-3-基；R11和R12独立地选自氢、C1-C4烷基、环丙基甲基、苄基、或与和它们连接的氮一起形成哌啶、4-羟基哌啶、4-(C1-C4烷基)哌啶、N-(R13)-哌嗪、或吗啉环；R13为氢、C(O)-(C1-C4烷基)、或C1-C4烷基；R14和R15独立地为氢或C1-C4烷基；R16在每种情况中独立地为氢、偕二甲基、偕二乙基、螺环稠合的C3-C6环烷基、或任选地被羟基取代的C1-C4烷基；R17表示氢、C1-C4烷基、或偕二甲基，前提是R16和R17之间的碳原子总数不超过五个；m在每种情况中独立地为2、3、4、或5；n在每种情况中独立地为0或1；但具有以下条件：i)当G为羟基时，R1a、R2、R7、或R8中不超过两个可为-(CH2)m-G、或-O-(CH2)m-G；和ii)当G为NR11R12时，R1a、R2、R7、或R8中不超过一个可为-(CH2)m-G、或-O-(CH2)m-G。 |
| 摘要 | 本发明提供了式I的激酶抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/076398 英 2003.9.18 |
