| 公开(公告)号 | CN1630651A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN02815260.3 |
| 申请日期 | 2002.08.01 |
| 专利名称 | 新颖的γ—分泌酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;A61K31/47;A61P43/00;C07D215/58;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;C07D487/04;//(C07D471/04,235∶00,221∶00)(C07D487/04,209∶00,209∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.3 US 60/310,013;2002.2.6 US 60/355,510 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | T·阿斯贝罗姆;H·S·古兹克;H·B·乔西恩;D·A·皮萨尼特斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/024323 2002.8.1 |
| 进入国家日期 | 2004.02.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林;刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 以下通式的化合物：或其药物可接受的盐或溶剂化物，其中：(A)R1选自：(1)未取代的芳基；(2)以一个或多个(例如1-3)R5基团取代的芳基；(3)杂芳基；或(4)以一个或多个(例如1-3)R5基团取代的杂芳基；(B)R2选自：(1)烷基；(2)-X(CO)Y；(3)-(CR3)1-4X(CO)Y；或(4)对于R1的任何基团；(C)每个R3独立地选自：(1)H，或(2)烷基；(D)每个R3A独立地选自：(1)H；或(2)烷基；(E)R4独立地选自：(1)卤素；(2)-CF3；(3)-OH；(4)-O烷基；(5)-OCF3；(6)-CN；(7)-NH2；(8)-CO2烷基；(9)-CONR6R7；(10)-亚烷基-NR6R7；(11)-NR6CO烷基；(12)-NR6CO芳基；(13)-NR6CO杂芳基；或(14)-NR6CONR6R7；(F)R5独立地选自：(1)卤素；(2)-CF3；(3)-OH；(4)-O烷基；(5)-OCF3；(6)-CN；(7)-NH2；(8)-CO2烷基；(9)-CONR6R7；(10)-亚烷基-NR6R7；(11)-NR6CO烷基；(12)-NR6CO芳基；(13)-NR6CO杂芳基；或(14)-NR6CONR6R7；(G)X选自：(1)-O-；(2)-NH；(3)-N-烷基；或(H)Y选自：(1)-NR6R7；或(2)-N(R3)(CH2)2-6NR6R7；(I)R6和R7独立地选自：(1)H；(2)烷基；(3)环烷基；(4)-芳烷基；(5)-杂芳烷基；(6)或(7)(J)R6和R7与它们连接的氮原子一起形成选自以下的杂环烷基：或(K)每个R8独立地选自：(1)烷基；或(2)以1-4个羟基取代的烷基；(L)每个R9独立地选自：(1)H；(2)烷基；(3)以1-4个羟基取代的烷基；(4)环烷基；(5)以1-4个羟基取代的环烷基；(6)-芳烷基；(7)-杂芳烷基；(8)-COO烷基；或(9)对于R1的任何基；(M)每个R10独立地选自：(1)H；或(2)烷基；(N)m为0-3，n为0-3；使得m+n为1、2、3或4；(O)p为0-4；(P)r为0-4；(Q)s为0-3；和(R)条件是通式1.0的化合物。 |
| 摘要 | 本发明公开了以下通式的新颖的γ-分泌酶抑制剂，其中：R1是取代的芳基或取代的杂芳基；R2是R1基、烷基、-X(CO)Y、-(CR32)1-4X(CO)Y；每个R3独立地是H或烷基；X是-O-、-NH或-N-烷基；和Y是-NR6R7；或-N(R3)(CH2)2-6NR6R7。还公开了阿耳茨海默氏病的治疗方法。 |
| 国际公布 | WO2003/014075 英 2003.2.20 |
