| 公开(公告)号 | CN1630635A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN03805925.8 |
| 申请日期 | 2003.01.09 |
| 专利名称 | 氨基醇衍生物或膦酸衍生物以及含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D207/335 |
| 分类号 | C07D207/335;C07D307/52;C07D333/20;A61K31/341;A61K31/40;A61K31/381;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/10;A61P7/00;A61P7/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P21/00;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;A61P29 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.11 JP 004456/2002;2002.1.11 JP 004484/2002 |
| 申请(专利权)人 | 三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 西刚秀;下里隆一;奈良太;宫崎正二郎 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/000136 2003.1.9 |
| 进入国家日期 | 2004.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭煜;孟凡宏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 具有通式(I)的化合物、其可药用盐或其可药用酯。[式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基的保护基，R3表示氢原子、低级烷基或羟基的保护基，R4表示低级烷基，n表示1至6的整数，X表示氧原子或具有式N-D的基团(式中，D表示氢原子、C6-C10芳基、低级烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基或由取代基组a选择的基团)，Y表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-E-CH2-的基团(式中，E表示羰基或具有式-CH(OH)-的基团)、C6-C10亚芳基或者被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10亚芳基，Z表示单键、C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的在碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基，R5表示氢原子、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C6-C10芳基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团，R6和R7相同或不同，表示氢原子或由取代基组a选择的基团，取代基组a表示卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、低级脂肪族酰基、氨基、一低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级脂肪族酰基氨基、氰基和硝基构成的组，取代基组b表示C3-C10环烷基、C6-C10芳基、含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C3-C10环烷基、被1至3个选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基、以及被1至3个选自取代基组a的基团取代的含有1至3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5至7元杂环基团构成的组。其中，R5为氢原子时，Z表示支链C1-C10亚烷基、被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基、碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基、或者被1至3个选自取代基组a和b的基团取代的碳链中或链端具有氧原子或硫原子的C1-C10亚烷基。] |
| 摘要 | 本发明涉及具有优良免疫抑制作用的氨基醇衍生物或膦酸衍生物、其可药用盐或其可药用酯，以及含有它们的药物组合物[式中，R1和R2表示氢原子、氨基的保护基；R3表示氢原子、羟基的保护基；R4表示低级烷基；n表示1至6的整数；X表示氧原子或者未取代或被低级烷基等取代的氮原子；Y表示亚乙基；Z表示C1-C10亚烷基；R5表示芳基、被取代的芳基；R6和R7表示氢原子；其中，R5为氢原子时，Z表示单键和直链C1-C10亚烷基以外的基团。]。 |
| 国际公布 | WO2003/059880 日 2003.7.24 |
