| 公开(公告)号 | CN1629157A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN200310122721.1 |
| 申请日期 | 2003.12.19 |
| 专利名称 | 哌嗪三嗪类化合物、其制备方法及药物组合物 |
| 主分类号 | C07D403/04 |
| 分类号 | C07D403/04;C07D251/22;C07D251/40;C07D251/54;A61K31/53;A61P29/00;//(C07D403/04,251∶54,241∶04) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 蒋华良;柳红;沈旭;朱兴族;郑明月;郑明芳;季新泉;罗海彬;郭虹霞;罗小民;沈建华;陈凯先 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海隆天新高专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 竺明 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 如下通式(I)所示的哌嗪三嗪类化合物或其药学上可接受的盐：式中R1为H、C1-C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷酰基、芳酰基或C3-C7环烷基；R2为芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7环烷基；X为NR7、O或S；R3为芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7环烷基；R4为羟基或C1-C6烷基；R5为羟基、C1-C6烷基、-C(O)R8、-(CH2)mR8、-CH2CH＝CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8，m为0，1，2或3；R6为羟基或C1-C6烷基；R7为氢、羟基或C1-C6烷基；R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C2-C6烯基。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)所示哌嗪三嗪类化合物及其药学上可接受的盐：如右式中，R1为H、C1-C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷酰基、芳酰基或C3-C7环烷基；R2和R3各自为芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7环烷基；X为NR7、O、S；R4和R6各自为羟基或C1-C6烷基；R5为羟基、C1-C6烷基、-C(O)R8、-(CH2)mR8、-CH2CH＝CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8，m为0、1、2或3；R7为氢、羟基或C1-C6烷基；R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C2-C6烯基。计算机虚拟筛选、环氧合酶(COX-1和COX-2)结合实验和药理试验均证实该类化合物为环氧合酶(COX-1和COX-2)抑制剂，对实验性炎症有较好的疗效和预防作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。 |
| 国际公布 |
