| 公开(公告)号 | CN1628104A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN03803448.4 |
| 申请日期 | 2003.02.05 |
| 专利名称 | 喹唑啉酮衍生物及其作为CB激动剂的应用 |
| 主分类号 | C07D239/91 |
| 分类号 | C07D239/91;A61K31/517;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.6 GB 0202755.5;2002.6.10 GB 0213285.0;2002.9.16 GB 0221460.9;2002.9.16 GB 0221459.1 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·T·布雷恩;E·K·齐亚杜卢艾斯;T·W·哈特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/001140 2003.2.5 |
| 进入国家日期 | 2004.08.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离碱或酸加成盐形式的式I化合物其中R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢；卤素；C1-C4烷基；C2-C4链烯基；C3-C7环烷基；C3-C7环烷基C1-C4烷基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基；C1-C4烷基羧基；羟基C1-C4烷氧基C1-C4烷基；羟基；羟基C1-C4烷基；苯基C1-C4烷基，该基团可任选被羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基取代；-SO2R10；氰基；-SO2N(R10)R11；-S-R10或-SOR10；或者，R1和R2或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起代表具有5-10个环原子的芳族或脂族碳环基团，或具有5-10个环原子，并且有1、2或3个环原子是选自氮、氧和硫的杂原子的芳族或脂族杂环基；R6是-CH2-O-C(O)-N(R12)R13、-CH2-X-C(O)-R14、C1-C4烷基或羟基C1-C4烷基；R7、R8和R9独立地为C1-C4烷基；R10和R11独立地为氢、C1-C4烷基；C2-C4链烯基；C3-C7环烷基；C3-C7环烷基C1-C4烷基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基；C1-C4烷基羧基；羟基C1-C4烷氧基C1-C4烷基；羟基；羟基C1-C4烷基；苯基C1-C4烷基，该基团可任选被羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基取代；或者R10与R1一起形成具有5-10个环原子，并且有1、2或3个环原子是选自氮、氧和硫的杂原子的脂族杂环基；R12和R13独立地为氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、二羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基、-SO2R10、-SO2N(R10)R11、-S-R10、-SOR10、-C1-C4-亚烷基-SO2R10、-C1-C4-亚烷基-SOR10、-C1-C4-亚烷基-NH-SO2R10、-C1-C4-亚烷基-CON(R10)R11、-CON(R10)R11、-C1-C4-亚烷基-C(O)OR10、氟烷基，或者R6a与R6b一起形成具有5-10个环原子的取代或未取代的脂族杂环基；R14是NH、C1-C4烷基-NH-、C2-C4链烯基-NH-、C3-C7环烷基-NH-、C3-C7环烷基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基C1-C4烷基-NH-、羟基C1-C4烷氧基C1-C4烷基-NH-、羟基C1-C4烷基-NH-、二羟基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基羰基-NH-、-NH-C1-C4-亚烷基-CN、-NH-SO2R10、-NH-SO2N(R10)R11、-NH-C1-C4-亚烷基-S-R10、-NH-SOR10、-NH-C1-C4-亚烷基-SO2R10、-NH-C1-C4-亚烷基-SOR10、-NH-C1-C4-亚烷基-NH-SO2R10、-NH-C1-C4-亚烷基-CON(R10)R11、-NH-CON(R10)R11、-NH-C1-C4-亚烷基-C(O)OR10、-NH-氟烷基或具有5-10个环原子的取代或未取代的脂族杂环基；X是O或CH2；条件是：当R1是卤素、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基或氢，且R2、R3、R4是氢、甲基或甲氧基，且R5是氢或甲基时，R12既不是氢、C2-C4烷基、C2-C4链烯基、羟基C1-C4烷基、-C1-C4-亚烷基-SO2R10，也不是-C1-C4-亚烷基-SOR10。 |
| 摘要 | 新的式I的喹唑啉酮衍生物，其中R1-R9如说明书中所定义，其制备方法，其作为药物的应用，和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/066603 英 2003.8.14 |
