| 公开(公告)号 | CN1625396A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN03802996.0 |
| 申请日期 | 2003.01.31 |
| 专利名称 | 化合物尤其是卤代乙酰胺苯甲酸的脲衍生物或酯衍生物及其于治疗寄生疾病的用途 |
| 主分类号 | A61K31/245 |
| 分类号 | A61K31/245;A61K31/17;C07C275/54;C07C233/87;A61P33/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.31 FR 0201151 |
| 申请(专利权)人 | 帕特里斯·勒巴柏;艾瑟·苏茜·阿莱特·费鲁斯 |
| 发明(设计)人 | 帕特里斯·勒巴柏;艾瑟·苏茜·阿莱特·费鲁斯;朱利叶斯·乔治·贝克西 |
| 地址 | 法国万杜 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2003/000289 2003.1.31 |
| 进入国家日期 | 2004.07.30 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种具有如下通式(I)的化合物、其对映异构体、其非对映异构体及其医药上可接受的酸加成盐用于制造通过至少部分地抑制寄生虫的管蛋白(tubuline)的聚合而不抑制宿主细胞的管蛋白的聚合来对治疗寄生疾病起作用的抗微管剂的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氢、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氢、卤素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羟基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、经取代的苯基、卤代苯基，Y代表氢、羟基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、经取代的苯基、苯基烷基、卤代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1为烷基或杂环基，符号代表.苯基核.或吡啶核，氮位于该等4个未经取代的位置之一上。一种具有如下通式(I)的化合物、其对映异构体、其非对映异构体及其医药上可接受的酸加成盐用于制造包含至少一种对治疗哺乳动物的网状内皮系统的原虫病起作用的抗微管剂的药剂的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氢、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氢、卤素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羟基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、经取代的苯基、卤代苯基，Y代表氢、羟基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、经取代的苯基、苯基烷基、卤代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1为烷基或杂环，符号代表.苯基核.或吡啶核，氮位于该等4个未经取代的位置之一上。一种具有如下通式(I)的化合物、其对映异构体、其非对映异构体及其医药上可接受的酸加成盐用于制造对治疗利什曼病尤其是对人类利什曼病、疟疾和锥虫病起作用的抗微管剂的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氢、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氢、卤素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羟基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、经取代的苯基、卤代苯基，Y代表氢、羟基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、经取代的苯基、苯基烷基、卤代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1为烷基或杂环，符号代表.苯基核.或吡啶核，氮位于该等4个未经取代的位置之一上。一种具有如下通式(II)的化合物或其加成盐用于制造供治疗寄生疾病，尤其是原虫病，更尤其是利什曼病、疟疾和锥虫病用的药剂的用途：其中：Z代表选自由氯、溴、碘和氟组成的群组的卤素，Y为选自由以下各基团组成的群组的取代基：乙氧基；-NH-CO-NH-R，其中R为氢、烷基或芳基；和-N-R1，其中R1为烷基或杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物用于制造供治疗寄生疾病尤其是利什曼病用的药剂的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/063858 法 2003.8.7 |
