| 公开(公告)号 | CN1204138C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申请(专利)号 | CN00815195.4 |
| 申请日期 | 2000.10.11 |
| 专利名称 | 吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10;C07D401/12;C07D231/38;C07D213/80;//(C07D487/04,239:00,231:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.10.11 GB 9924063.2;2000.7.28 GB 0018656.9 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | M·E·邦纳吉;K·M·戴弗里斯;;L·J·哈里斯;P·C·莱维特;;J·P·玛希亚斯;J·T·纳格里;;S·D·A·斯特里特;A·S·伍德 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2000/001457 2000.10.11 |
| 进入国家日期 | 2002.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物：或其药学上或兽医上可接受的盐、或者其药学上或兽医上可接受的溶剂化物，其中R1是C1至C6烷基，其中若R1是C1至C3烷基，则所述烷基被选自下组的取代基取代；若R1是C4至C6烷基，则所述烷基非必要地被一个选自下组的取代基取代：羟基；C1至C4烷氧基；C3至C6环烷基；NR7R8；CONR7R8’；四氢呋喃基；四氢吡喃基和吡唑基；或者R1是C3至C6环烷基；氮杂环丁烷基，其中的氮原子非必要地被选自氢、C1至C6烷基和C1至C6烷酰基的取代基取代；哌啶基，其中的氮原子非必要地被选自氢、C1至C6烷基、C1至C6烷酰基和C1至C6的烷基磺酰基的取代基取代；苯基，其中该苯基非必要地被选自硝基、氨基、C1至C6烷基磺氨基和氰基的取代基取代；吡啶基；吡嗪基；噻唑基；非必要地被卤素取代的嘧啶基；和苯并噁唑基；R7是氢或C1至C4烷基；R8是C1至C4烷基，C1至C4烷氧羰基或C1至C4烷基磺酰基；R8’是氢或C1至C4烷基；R2是C1至C6烷基；R13是OR3或吡咯烷基；R3是C1至C6烷基，C1至C6烷氧基C1至C6烷基，苯基-C1至C6烷基，吡啶基-C1至C6烷基，或四氢呋喃基-C1至C6烷基；和R4是哌嗪-1-基磺酰基，其中哌嗪基的4-位被R10取代，其中R10是H或C1至C4烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中R1、R2、R4和R13如文中所定义，或其药学上或兽医上可接受的盐或多晶型、或者其药学上或兽医上可接受的溶剂化物或前体药物是有力的选择性5型环鸟苷3’，5’-单磷酸磷酸二酯酶(cGMP PDE5)抑制剂，尤其在男性勃起功能障碍(MED)和女性性功能障碍(FSD)的治疗中具有实用性。 |
| 国际公布 | WO2001/027113 英 2001.4.19 |
