| 公开(公告)号 | CN1617722A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN02822839.1 |
| 申请日期 | 2002.11.11 |
| 专利名称 | 烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4439 |
| 分类号 | A61K31/4439;C07D417/12;C07D417/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.19 EP 01127312.5 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/012562 2002.11.11 |
| 进入国家日期 | 2004.05.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下列通式化合物和它们药学上可接受的酸加成盐：其中R1为苯基、哌啶-1-基或吗啉基；A为-O-，且R为-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷基或C4-6-环烷基；R”独立为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-N(R’)-，且R为低级烷基、C4-6-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌定基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-吗啉基或-(CH2)n-N(R”)2；R’和R”互相独立，为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-CH2-，且R为-N(R”)-(CH2)m-O-低级烷基、-N(R”)2、S-低级烷基，或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或为吗啉基、-N(R”)-(CH2)m-C4-6-环烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH2)m-O-低级烷基或烷氧基；R”独立为氢或低级烷基；且m为1、2或3；或者A为-S-，且R为低级烷基；或者A-R一起为-被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基；或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基；或为被低级烷基取代的吗啉基；或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C4-6-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基；硫代吗啉-1，1-二氧代；-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物和它们药学上可接受的酸加成盐，在式中，R1为苯基、哌啶-1-基或吗啉基；A为-O-且R为-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷基或C4-6-环烷基；R”独立为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-N(R’)-且R为低级烷基、C4-6-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-吗啉基或-(CH2)n-N(R”)2；R’和R”互相独立，为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-CH2-且R为-N(R”)-(CH2)m-O-低级烷基、-N(R”)2、S-低级烷基，或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或为吗啉基、-N(R”)-(CH2)m-C4-6-环烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH2)m-O-低级烷基或烷氧基；R”独立为氢或低级烷基；且m为1、2或3；或者A为-S-且R为低级烷基；或者A-R一起为被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基；或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基；或为被低级烷基取代的吗啉基；或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C4-6-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基；硫代吗啉-1，1-二氧代；-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基。申请人发现通式I的化合物是腺苷受体配体。具体而言，本发明的化合物对A2A-受体具有较好的亲和性，因此可以用于治疗与这一受体相关的疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/043636 英 2003.5.30 |
