| 公开(公告)号 | CN1935834A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200610061783.X |
| 申请日期 | 2006.07.20 |
| 专利名称 | 制备酪-丝-缬三肽的方法 |
| 主分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 一泰医药研究（深圳)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 丁文锋;彭师奇;赵 明;王 超;林 刚 |
| 地址 | 518000广东省深圳市高新区中区高新中一道生物孵化器大楼2-413 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 深圳创友专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 彭家恩;罗 瑶 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种制备具有以下结构的三肽化合物的方法： 所述方法包括以下步骤： (1)使L-Val-OH的酯与氨端保护但侧链的羟基无需保护的L-Ser-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得氨端保护的丝氨酸和缬氨酸的二肽缩合物的酯； (2)对(1)中制得的产物的氨端进行脱保护，脱除保护基团； (3)使(2)中制得的产物与氨端保护但侧链的羟基无需保护的L-Tyr-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得氨端保护的酪氨酸、丝氨酸和缬氨酸的三肽缩合物的酯； (4)使(3)中制得的产物在有机溶剂中、在碱存在下进行水解皂化，得到氨端保护的H-Tyr-Ser-Val-OH； (5)对(4)中制得的产物的氨端进行脱保护，脱除保护基团，得到H-Tyr-Ser-Val-OH。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种采用最小保护策略合成所述酪-丝-缬三肽的方法，所述方法包括步骤：(1)使L-Val-OH的酯与氨端保护但侧链羟基无保护的L-Ser-OH进行缩合反应；(2)对(1)的产物的氨端脱除保护基团；(3)使(2)的产物与氨端保护但侧链羟基无保护的L-Tyr-OH进行缩合反应；(4)使(3)的产物进行水解皂化，得到氨端保护的H-Tyr-Ser-Val-OH；(5)对(4)的产物的氨端进行脱除保护基团，得到酪-丝-缬三肽。相对于HF的脱保护条件，本发明方法的安全性增大，同时对工业化没有障碍。另外，由于侧链不保护氨基酸的价格较为便宜，因此本发明的方法成本小。 |
| 国际公布 |
