| 公开(公告)号 | CN1923849A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200510029221.2 |
| 申请日期 | 2005.08.30 |
| 专利名称 | 固相多肽合成奥曲肽的制备方法 |
| 主分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/64(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海子能制药有限公司;周逸明 |
| 发明(设计)人 | 周逸明 |
| 地址 | 200333上海市普陀区千阳路57号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海世贸专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 叶克英 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种固相多肽合成奥曲肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以2-氯-三苯甲基树脂、三苯甲基树脂作树脂、4-甲基三苯甲基树脂或4-甲氧基三苯甲基树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，用TBTU或HBTU及HOBT为缩合剂进行接肽反应，得保护的还原型八肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得还原型奥曲肽，并在pH7-11的条件下用空气氧化，获得奥曲肽粗品，再经C18(或C8)柱分离纯化，冷冻干燥后，制得奥曲肽精品。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种固相多肽合成奥曲肽的制备方法。本发明的方法包括如下步骤：以2-氯-三苯甲基树脂、4-甲基三苯甲基树脂或4-甲氧基三苯甲基树脂作起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得还原型奥曲肽，并在pH7-11的条件下用空气氧化，获得奥曲肽粗品，再经C18(或C8)柱分离纯化，制得奥曲肽精品。本发明的方法，具备规模化生产能力，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少，采用C18(或C8)柱进行分离纯化。 |
| 国际公布 |
