| 公开(公告)号 | CN1793155A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200610051345.5 |
| 申请日期 | 1998.05.29 |
| 专利名称 | 4”-取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物 |
| 主分类号 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/00(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 200410049112.2 |
| 优先权 | 1997.6.11 US 60/049,348 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | B·S·布罗克;M·A·勒塔威克;金子卓史;秉薇·V·杨;E·A·格拉瑟;程恒淼 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或及其药学上可接受的盐， 其中： R1是H，羟基或甲氧基； R2是羟基； R3是C1-C10烷基，C2-C10链烯基，C2-10炔基，氰基，-CH2S(O)nR8，其中n是0-2的整数，-CH2OR8，-CH2N(OR9)R8，-CH2NR8R15，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10员杂芳基)，其中m是0-4的整数，且前述R基团可任意被1-3个R16基团取代； 或R2和R3一起形成如下的噁唑环基 R4是H，-C(O)R9，-C(O)OR9，-C(O)NR9R10，或羟基保护基； R5是-SR8，-(CH2)nC(O)R8，其中n是0或1，C1-C10烷基，C2-C10链烯基，C2-C10炔基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，-(CH2)m(5-10员杂芳基)，其中m是0-4的整数，且前述R5基团可任意被1-3个R16基团取代； 每个R6和R7分别是H，羟基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10员杂芳基)，其中m是0-4的整数； 每个R8分别是H，C1-C10烷基，C2-C10链烯基，C2-C10炔基，-(CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14，其中q和r分别是0-3的整数，但q和r不能同时为0，-(CH2)m(C6-C10芳基)，或-(CH2)m(5-10员杂芳基)，其中m是0-4的整数，且前述R8基团，除了H，可任意被1-3个R16基团取代； 或其中R8是-CH2NR8R15，R8和R15可一起形成4-10员单环或饱和多环或5-10员杂芳环，其中所述饱和的和杂芳环任意含有1或2个选自O，S的杂原子和-N(R8)-，除了与R15和R8相连的氮原子，所述饱和环任意含有1或2个碳-碳双键或三键，且所述饱和环和杂芳环可任意被1-3个R16基团取代； 每个R9和R10分别是H或C1-C6烷基； 每个R11，R12，R13和R14分别选自H，C1-C10烷基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，和-(CH2)m(5-10员杂芳基)，其中m是0-4整数，且其中前述R11，R12，R13和R14基团，除了H，可任意被1-3个R16基团取代； 或R11和R13一起形成其中p是0-3的整数的-(CH2)p-，如4-7员饱和环，其中可任意包括1或2个碳-碳双键或三键； 或R13和R14一起形成4-10员单环或饱和多环或5-10员杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任意含有1或2个选自O，S的杂原子和-N(R8)-，除了与R13和R14相连的氮原子，所述饱和环任意含有1或2个碳-碳双键或三键，且所述饱和环和杂芳环可任意被1-3个R16基团取代； R15是H，C1-C10烷基，C2-C10链烯基或者C2-C10炔基，其中前述R15基团可任意被1-3个分别选自卤素和-OR9的取代基任意取代； 每个R16分别选自卤素，氰基，硝基，三氟甲基，叠氮基，-C(O)R17，-C(O)OR17，-OC(O)OR17，-NR6C(O)R7，-C(O)NR6R7’-NR6R7，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，和(CH2)m(5-10员环杂芳基)，其中m是0-4的整数，且其中所述芳基和杂芳基取代基可被1或2个分别选自卤素，氰基，硝基，三氟甲基，叠氮基，-C(O)R17，-C(O)OR17，-OC(O)R17，-NR6C(O)R7，-C(O)NR6R7-NR6R7，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基的取代基任意取代； 每个R17分别选自H，C1-C10烷基，C2-C10链烯基，C2-C10炔基，-(CH2)m(C6-C10芳基)，和-(CH2)m(5-10员环杂芳基)，其中m是0-4的整数； 条件是当R3是-CH2S(O)nR8时，R8不是氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(1)化合物及其药学上可接受的盐。通式(1)化合物是抗菌剂，可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及含有通式(1)化合物的药物组合物以及通过使用通式(I)化合物给药的治疗细菌和原生动物感染的方法。本发明还涉及制备通式(1)化合物的方法以及在制备中有用的中间体。 |
| 国际公布 |
