| 公开(公告)号 | CN1791420A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013249.0 |
| 申请日期 | 2004.05.14 |
| 专利名称 | T-细胞介导的疾病的治疗 |
| 主分类号 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.15 US 60/471,017;2003.7.21 US 60/489,270;2003.10.27 US 60/514,930;2003.11.4 US 60/517,338 |
| 申请(专利权)人 | DMI生物科学公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·巴-奥尔;拉斐尔·巴-奥尔;理查德·希蒙科维茨 |
| 地址 | 美国科罗拉多州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-14 PCT/US2004/015340 |
| 进入国家日期 | 2005.11.15 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗T-细胞介导的疾病的方法，其包括对需要其的动物给予有效量的具有下式的二酮哌嗪或其生理学上可接受的盐： 其中： R1和R2，可以相同或不同，每个为： (a)氨基酸的侧链，其中该氨基酸为甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、正缬氨酸、α-氨基异丁酸、2，4-二氨基丁酸、2，3-二氨基丁酸、亮氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、丝氨酸、高丝氨酸、苏氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、羟赖氨酸、组氨酸、精氨酸、高精氨酸、瓜氨酸、苯丙氨酸、对-氨基苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、甲状腺素、半胱氨酸、高半胱氨酸、蛋氨酸、青霉胺或鸟氨酸；然而条件是，当R1为天冬酰胺或谷氨酰胺的侧链时，那么R2不能为赖氨酸或鸟氨酸的侧链，并且当R1为赖氨酸或鸟氨酸的侧链时，R2不能为天冬酰胺或谷氨酰胺的侧链； (b)R1为-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH(OH)-CH2-并且与邻近环氮形成脯氨酸或羟脯氨酸，R2为-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH(OH)-CH2-并且与邻近环氮形成脯氨酸或羟脯氨酸，或者R1和R2各自独立地为-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH(OH)-CH2-并且与邻近环氮形成脯氨酸或羟脯氨酸；或 (c)氨基酸的侧链的衍生物，其中该氨基酸为(a)中所述的那些之一，并且该衍生化的侧链具有： (i)-NH2基团被-NHR3或-N(R3)2基团所代替，其中每个R3可以独立地为被取代的或未被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷芳基、芳烷基或杂芳基； (ii)-OH基团被-O-PO3H2或-OR3基团所代替，其中每个R3可以独立地为被取代的或未被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷芳基、芳烷基或杂芳基； (iii)-COOH基团被-COOR3基团所代替，其中每个R3可以独立地为被取代的或未被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷芳基、芳烷基或杂芳基； (iv)-COOH基团被-CON(R4)22基团所代替，其中每个R4可以独立地为H或被取代的或未被取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷芳基、芳烷基或杂芳基； (v)-SH基团被-S-S-CH2-CH(NH2)-COOH或 -S-S-CH2-CH2-CH(NH2)-COOH代替； (vi)-CH2-基团被-CH(NH2)-或-CH(OH)-基团所代替； (vii)-CH3基团被-CH2-NH2或-CH2-OH基团所代替；和/或 (viii)连在碳原子上的H被卤素所代替。 |
| 摘要 | 本发明提供使用某些二酮哌嗪类来治疗T-细胞介导的疾病的方法和抑制T-细胞激活的方法。本发明也提供合成二酮哌嗪类的方法和包含某些二酮哌嗪类的药物组合物。本发明还提供通过增加或者减少组合物中二酮哌嗪类的含量来制备蛋白和肽的改良药物组合物的方法和所得的改良药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/103304 英 |
