| 公开(公告)号 | CN100341582C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200510011139.7 |
| 申请日期 | 2005.01.07 |
| 专利名称 | 一种含SN3类配体的血管活性肠肽衍生物药物及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K51/08(2006.01)I |
| 分类号 | A61K51/08(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京肿瘤医院 |
| 发明(设计)人 | 杨 志;顾 晋;李振甫;张 宏;赵 军 |
| 地址 | 100036北京市海淀区阜成路52号北京肿瘤医院核医学科 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 向 华 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种用于肿瘤放射显像的血管活性肠肽衍生物的螯合物，其是由血管活性肠肽衍生物与放射性同位素99mTc形成，其特征在于，所述血管活性肠肽衍生物为VIPSN3，其结构式为：His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-Aba*-Cys-Gly-(D)-Ala-Gly。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种用于肿瘤放射显像的血管活性肠肽衍生物的螯合物，其是由血管活性肠肽衍生物与放射性同位素99mTc形成，所述血管活性肠肽衍生物为VIPSN3，其结构式为：His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-Aba*-Cys-Gly-(D)-Ala-Gly。其制备方法包括如下步骤：首先合成VIPSN3并进行纯化分离；然后进行放射性同位素99mTc、188Re或186Re标记，相应得到99mTc-VIPSN3、188Re-VIPSN3或186Re-VIPSN3。本发明中合成的VIPSN3具有天然VIP相似的生物活性，能在肿瘤中有较好的摄取，肿瘤能清晰显像，肾脏摄取放射性比N4类配体的TP3654摄取低，而肿瘤摄取要高，从而使得肿瘤显像更加清晰、使诊断更加准确。 |
| 国际公布 |
