| 公开(公告)号 | CN1240712C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN03117845.6 |
| 申请日期 | 2003.05.09 |
| 专利名称 | 制备酪-丝-亮三肽的方法 |
| 主分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 深圳市康哲药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 彭师奇;赵 明;王 超;丁文峰;林 刚 |
| 地址 | 518029广东省深圳市福田区八卦三路东侧 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 深圳创友专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 彭家恩 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种制备具有以下结构的三肽化合物的方法：(H-Tyr-Ser-Leu-OH)所述方法包括以下步骤：(1)使L-Leu-OH与SOCl2在醇溶液中反应，得到L-Leu-OH的酯；(2)使(1)中制得的L-Leu-OH的酯与对氨端保护、但不对侧链的羟基保护的L-Ser-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得氨端保护的丝氨酸和亮氨酸的二肽缩合物的酯；(3)对(2)中制得的产物进行脱保护，脱除保护基团；(4)使(3)中制得的产物与对氨端保护、但不对侧链的羟基保护的L-Tyr-OH在缩合剂存在下进行缩合反应，制得氨端保护的酪氨酸、丝氨酸和亮氨酸的三肽缩合物的酯；(5)使(4)中制得的产物在醇溶剂中、在碱存在下进行水解，得到保护的H-Tyr-Ser-Leu-OH；(6)对(5)中制得的产物进行脱保护，脱除保护基团，得到H-Tyr-Ser-Leu-OH。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备酪-丝-亮三肽的方法，该方法以亮氨酸和两个侧链的羟基未进行保护的丝氨酸和酪氨酸为原料合成所述酪-丝-亮三肽(CMS024)。本发明的方法安全、成本低，适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
