| 公开(公告)号 | CN1213058C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN00807538.7 |
| 申请日期 | 2000.05.11 |
| 专利名称 | FAP活化的抗肿瘤化合物 |
| 主分类号 | C07K1/107 |
| 分类号 | C07K1/107;C07K1/06;C07K5/11;C07K5/117;C07K5/062;C07K9/00;A61K38/04;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.5.14 US 60/134,136 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·E·帕克;沃尔夫冈·J·雷蒂格;;马丁·伦特;斯蒂芬·彼得斯;;于尔根·麦克;迪特马·利珀特;;皮拉·加林-切萨;雷蒙德·A·费尔斯通;;利拉·A·特兰 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/004261 2000.5.11 |
| 进入国家日期 | 2001.11.13 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;张平元 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药物上允许的盐：其中，R1代表式Cg-A、Cg-B-A或Cg(D)m-B-A的残基，其中Cg代表选自R5-CO、R5-O-CO-、R5-NH-CO-、R5-SO2-或R5-中的封端基，其中R5可任选地被C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、苯基、苯烷基取代；A衍生于选自L-脯氨酸、甘氨酸、L-正亮氨酸、L-环己基甘氨酸、L-5羟基正亮氨酸、L-6-羟基正亮氨酸、L-5-羟基赖氨酸、L-精氨酸或L-赖氨酸的氨基羧酸的部分；B和D分别选自甘氨酸(Gly)，或者D-或L-形式的丙氨酸(Ala)、缬氨酸(Val)、亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、苯丙氨酸(Phe)、酪氨酸(Tyr)、色氨酸(Trp)、半胱氨酸(Cys)、蛋氨酸(Met)、丝氨酸(Ser)、苏氨酸(Thr)、赖氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)、组氨酸(His)、天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)、天冬酰胺(Asn)、谷氨酰胺(Gln)、脯氨酸(Pro)、4-羟基-脯氨酸、5-羟基赖氨酸、正亮氨酸、5-羟基正亮氨酸、6-羟基正亮氨酸、鸟氨酸或环己基甘氨酸(Chg)；Ra和Rb与处于中间的N-C基团一起形成脯氨酸或4-羟基-脯氨酸基团；R4代表H；-NH-Cyt′代表选自阿霉素、甲氨喋呤、三甲曲沙、普利曲西、5，10-二去氮四氢叶酸酯嘧啶甲胺、甲氧苄氨嘧啶、10-炔丙基-5，8-二去氮叶酸酯，2，4-二氨基-5-(3′，4′-二氯苯基)-6-甲基嘧啶、氨基乙哌啶酮、高莱丝来林、苯丙氨酸氮芥、苯丁酸氮芥、9-氨基喜树碱中的细胞毒性或细胞抑制性化合物的残基。 |
| 摘要 | 本发明是关于一种能通过人类成纤维细胞活化蛋白质(FAPα)的催化作用而转化成药物的药物前体，该药物前体具有能被FAPα识别的裂解部位，以及该药物于生理条件下具有细胞毒性或细胞抑制性。 |
| 国际公布 | WO2000/071571 德 2000.11.30 |
