| 公开(公告)号 | CN1646165A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN02807208.1 |
| 申请日期 | 2002.01.25 |
| 专利名称 | 过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和甾醇吸收抑制剂的组合药以及对于血管适应症的治疗 |
| 主分类号 | A61K45/06 |
| 分类号 | A61K45/06;A61P9/00;//A61K31/395,31∶395,31∶215 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.26 US 60/264,396;2001.9.21 US 60/323,839 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | T·科索格劳;H·R·戴维斯;G·J·B·皮卡德;W·-K·P·曹 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/002009 2002.1.25 |
| 进入国家日期 | 2003.09.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种组合物，该组合物包含：(a)至少一种过氧化物酶体增殖物激活受体活化剂；和(b)至少一种由式(I)代表的甾醇吸收抑制剂：或其异构体，或者式(I)化合物或其异构体的药学上可接受的盐或溶剂合物，或者式(I)化合物或其异构体、盐或溶剂合物的前体药物，其中在以上式(I)中：Ar1和Ar2独立选自芳基和R4-取代的芳基；Ar3是芳基或R5-取代的芳基；X、Y和Z独立选自-CH2-、-CH(低级烷基)-和-C(二低级烷基)-；R和R2独立选自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7；R1和R3独立选自氢、低级烷基和芳基；q是0或1；r是0或1；m、n和p独立选自0、1、2、3或4；条件是至少q和r之一是1，m、n、p、q和r的总和是1、2、3、4、5或6；以及条件是当p是0，r是1时，m、q和n的总和是1、2、3、4或5；R4是1-5个独立选自以下基团的取代基：低级烷基、-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6、-CH＝CH-COOR6、-CF3、-CN、-NO2和卤素；R5是1-5个独立选自以下基团的取代基：-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6和-CH＝CH-COOR6；R6、R7和R8独立选自氢、低级烷基、芳基和芳基取代的低级烷基；R9是低级烷基、芳基或芳基取代的低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供组合物、治疗组合药和方法，它们包括：(a)至少一种过氧化物酶体增殖物激活受体活化剂；和(b)至少一种被取代的β-丙内酰胺或被取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，其可以用于治疗血管病、糖尿病、肥胖症和降低甾醇的血浆水平。 |
| 国际公布 | WO2002/058732 英 2002.8.1 |
