| 公开(公告)号 | CN1203087C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN99810916.9 |
| 申请日期 | 1999.09.02 |
| 专利名称 | 因子VIIa抑制剂 |
| 主分类号 | C07K5/11 |
| 分类号 | C07K5/11;C07K5/09;A61K38/06;A61K38/07;A61P7/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.9.15 EP 98117506.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·萨法;A·萨法罗瓦;P·维尔德古斯 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1999/006449 1999.9.2 |
| 进入国家日期 | 2001.03.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 周中琦 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 任何立体异构形式的式I的化合物、其立体异构形式之间任何比例的混合物及其药用盐，R1-NH-CHR93-C(O)-NH-CHR97-C(O)-D-En-NR21R22I其中R1是烯丙基氧基羰基或烯丙基氨基羰基；R93是4-脒基苯基甲基；R97是2-羟基羰基乙基；D是选自精氨酸、2，3-二氨基丙酸、丙氨酸、天门冬酰胺、2，4-二氨基丁酸、甘氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、色氨酸、苯基甘氨酸、苯基丙氨酸、2-氨基丁酸、鸟氨酸、谷氨酰胺、组氨酸、甲硫氨酸或赖氨酸的氨基酸残基，其中该氨基酸被或不被选自下列的取代基取代：脒基、苄基、氰基、硝基、胍基、-C(＝NH)-CH3、乙酰氨基甲基、(C1-C4)-烷基和烯丙基羰基；n是0和1；E是选自被取代基C(-S-CH2-CH2-S-)-苯基在位置4取代的苯基丙氨酸、环己基丙氨酸、环己基甘氨酸和甘氨酸的氨基酸残基，其中氨基被或不被(C1-C4)-烷基或苯基(C1-C4)-烷基取代；R21选自氢、(C1-C4)-烷基和苯基(C1-C4)-烷基；R22选自氢、(C1-C6)-烷基、苯基(C1-C4)-烷基、二苯基(C1-C4)-烷基、环己基-(C1-C4)-烷基、萘基-(C1-C4)-烷基、四氢萘基、芴基、吡啶-(C1-C4)-烷基、吗啉基-(C1-C4)-烷基和四氢呋喃-(C1-C4)-烷基，其中R22中的苯基被或不被一和两个选自下列的取代基取代：卤素、三氟甲基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C2)亚烷基二氧基、氨磺酰基和二-(C1-C4)-烷基氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的化合物、其制备方法、其应用和含有这些化合物的药物组合物，所述化合物通过可逆性抑制活化的凝血因子VIIa(FVIIa)具有强的抗凝作用。 |
| 国际公布 | WO2000/015658 英 2000.3.23 |
