| 公开(公告)号 | CN1446201A |
| 公开(公告)日 | 2003.10.01 |
| 申请(专利)号 | CN01813921.3 |
| 申请日期 | 2001.07.19 |
| 专利名称 | 用作丙型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型肽 |
| 主分类号 | C07D209/02 |
| 分类号 | C07D209/02;C07D211/04;C07D233/56;C07D317/10;C07D319/04;C07D339/02;C07D339/08;C07C229/00;C07C233/05;C07C271/08;C07C271/32;A61K31/16;A61K31/27;A61K31/195;A61K31/357;A61K31/385;A61K31/403;A61K31/445;A61K31/4164 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.21 US 60/220,107 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司;科瓦斯国际公司 |
| 发明(设计)人 | A·K·萨克塞纳;V·M·吉里亚瓦拉班 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US01/22813 2001.7.19 |
| 进入国家日期 | 2003.01.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，包括该化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体和互变异构体，以及该化合物的药学上可接受的盐或溶剂化物，所述化合物具有式I所示的通式结构：式I其中：G、J和Y可以相同或不同并且独立选自以下基团：H、烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂环烷氧基、环烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、烷基-芳基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、环烷基氨基和杂环烷基氨基，前提是Y可以另外任选被X11或X12取代；X11选自以下基团：烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基、烷基杂芳基或杂芳基烷基，前提是X11可以另外任选被X12取代；X12为羟基、烷氧基、芳氧基、硫代基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰氨基、芳基亚磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基或硝基，前提是所述烷基、烷氧基和芳基可以另外任选被独立选自X12的部分取代；R1为COR5或B(OR)2，其中R5选自以下基团：H、OH、OR8、NR9R10、CF3、C2F5、C3F7、CF2R6、R6和COR7，其中R7选自以下基团：H、OH、OR8、CHR9R10和NR9R10，其中R6、R8、R9和R10可以相同或不同并且独立选自以下基团：H、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、CH(R1’)COOR11、CH(R1’)CONR12R13、CH(R1’)CONHCH(R2’)COOR11 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONR12R13、CH(R1’)CONHCH(R2’)R’ 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)COOR11 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONR12R13 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)COOR11 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONR12R13 、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONHCH(R5’)COOR11 和CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONHCH(R5’)CONR12R13，其中R1’、R2’、R3’、R4’、R5’、R11、R12、R13和R’可以相同或不同并且独立选自以下基团：H、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、烷基-芳基、烷基-杂芳基、芳基-烷基和杂芳烷基；Z选自O、N或CH；W可能存在或者不存在，且当W存在时，W选自C＝O、C＝S或SO2；R、R’、R2、R3和R4独立选自以下基团：H；C1-C10烷基；C2-C10链烯基；C3-C8环烷基；C3-C8杂环烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基；氧、氮、硫或磷原子(所述氧、氮、硫或磷原子的数目为0-6个)；(环烷基)烷基和(杂环烷基)烷基，其中所述环烷基的组成为：3-8个碳原子，0-6个氧、氮、硫或磷原子，而所述烷基具有1-6个碳原子；芳基；杂芳基；烷基-芳基；烷基-杂芳基；其中所述烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基部分可任选被取代，所述术语“取代”指任选并且化学上适当的被1个或多个选自以下的基团取代：烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、卤素、羟基、硫代基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、氨磺酰、亚砜、砜、磺酰脲、酰肼和异羟肟酸酯。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型肽化合物以及制备所述化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述化合物的药用组合物以及将其用于治疗HCV蛋白酶相关性疾病的方法。 |
| 国际公布 | WO02/08187 英 2002.1.31 |
