| 公开(公告)号 | CN1168735C |
| 公开(公告)日 | 2004.09.29 |
| 申请(专利)号 | CN95194371.5 |
| 申请日期 | 1995.05.23 |
| 专利名称 | 核苷单磷酸酯脂类酯及其做为免疫抑制药物的应用 |
| 主分类号 | C07H19/10 |
| 分类号 | C07H19/10;C07H19/207;C07H19/04;A61K31/70 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.5.28 DE P4418690.8 |
| 申请(专利权)人 | 海德堡医药集团股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·赫尔曼;H·G·奥皮茨;H·齐尔希 |
| 地址 | 德国海德堡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1995/001951 1995.5.23 |
| 进入国家日期 | 1997.01.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 罗宏;王景朝 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的核苷单磷酸酯衍生物其中R1 可以是具有1-20个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和烷基链；R2 可以是氢，具有1-20个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和烷基链；R3 代表氢，羟基；R4 代表羟基；R5 代表氢，羟基；X 代表硫，亚磺酰基或磺酰基；Y 是氧原子；B 代表式III(a-d)的嘌呤和/或嘧啶碱基其中R6 可以是氢；有1-4个碳原子的烷基链，此烷基链可以是被卤素取代的；具有2-6个碳原子的链烯基和/或炔基，任选地被卤素取代；或卤素；R6′可以是氢原子或苄基或苯基硫残基；R7 可以是氢；具有1-4个碳原子的烷基链，此烷基链可被卤素取代；或卤素；R8 可以是氢；具有1-4个碳原子的烷基链，卤素，或羟基或氨基基团；R9 可以是氢，氨基基团或卤素原子；以及R10 可以是氢，卤素，巯基，羟基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷巯基，或氨基基团，该氨基基团可以由C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基-C2-C6烷基，和/或C3-C6环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，或杂芳烷基单-或二取代，任选地在芳基或杂芳基残基上取代有一个或多个巯基，羟基，C1-C6烷氧基，或C1-C6烷基或卤素；或C2-C6链烯基，任选地被单-或二烷基或烷氧基取代；以至少残基R3或R5之一是氢为条件；以及它们的互变异构体，它们的任选地活性形式和外消旋混合物，以及它们的生理上可接受的无机和有机酸或碱的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式为(I)的新核苷单磷酸脂类酯残基衍生物∴其中R1代表被任选地取代的具有1-20个碳原子的烷基链；R2代表氢，被任选地取代的具有1-20个碳原子的烷基链；R3，R4和R5代表氢，羟基，叠氮，氨基，氰基，或卤素；X 代表价键原子，氧，硫，亚磺酰基或磺酰基基团；Y 代表价键原子，氧或硫原子；B 代表嘌呤和或嘧啶碱基；以残基R3或R5至少一个是氢为条件；还涉及它们的互变异构体以及它们的生理上可接受的无机和有机酸和/或碱的盐，也涉及制备它们的方法，以及含有所说化合物的药物。 |
| 国际公布 | WO1995/032984 英 1995.12.7 |
