| 公开(公告)号 | CN1150943C |
| 公开(公告)日 | 2004.05.26 |
| 申请(专利)号 | CN98803151.5 |
| 申请日期 | 1998.03.11 |
| 专利名称 | 固定的活性稳定的LHRH-拮抗剂的复合物及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K38/02 |
| 分类号 | A61K38/02;A61K47/48;A61P35/00;A61P15/08;A61P15/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.3.26 DE 19712718.5 |
| 申请(专利权)人 | 赞塔里斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·恩格尔;W·狄格;T·莱斯曼 |
| 地址 | 联邦德国法兰克福 |
| 颁证日 | 2004.05.26 |
| 国际申请 | PCT/EP1998/001398 1998.3.11 |
| 进入国家日期 | 1999.09.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 吴亦华 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 聚氨基酸和LHRH-拮抗剂西曲瑞利克斯的复合物，聚氨基酸由平均分子量为2000-20000g/mol的聚谷氨酸和聚天冬氨酸组成。 |
| 摘要 | 在本发明范围内，通过将LHRH-拮抗剂，尤其是西曲瑞利克斯与合适的亲生物载体复合，制备一种缓释系统，它可以在数周内有目的性地释放活性物质。选择酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸用于与西曲瑞利克斯复合。西曲瑞利克斯-聚氨基酸-复合物由水溶液制备，通过合并溶液和复合物沉淀、接着离心和真空中经P2O5干燥。如欲获得具有确定组成的复合物，那么合适的方法是冷冻干燥法。西曲瑞利克斯-羧酸-复合物同样地由水溶液制备。酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸在统计学释放系统中具有良好的缓释特性，这取决于聚氨基酸的疏水性和摩尔质量。动物实验可以证实西曲瑞利克斯-聚氨基酸-复合物作为缓释系统的基本作用。通过将西曲瑞利克斯与聚氨基酸复合，在雄性大鼠成功地获得睾酮抑制超过600小时。活性物质的释放可以通过聚合物的类型和摩尔质量来进行调控。 |
| 国际公布 | WO1998/042381 德 1998.10.1 |
