| 公开(公告)号 | CN1449408A |
| 公开(公告)日 | 2003.10.15 |
| 申请(专利)号 | CN01814701.1 |
| 申请日期 | 2001.07.02 |
| 专利名称 | Aplidine及新抗肿瘤衍生物的合成方法、及其制备和使用方法 |
| 主分类号 | C07K11/00 |
| 分类号 | C07K11/00;C07K11/02;C07C271/22;A61K38/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.30 GB 0016148.9;2001.2.15 GB 0103750.6 |
| 申请(专利权)人 | 法马马有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·罗德里古滋;C·珀兰科;F·丘瓦斯 |
| 地址 | 西班牙马德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB01/02901 2001.7.2 |
| 进入国家日期 | 2003.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘玥 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种下式的化合物，及其药学上可接受的盐：其中：X独立为-CR2-、-O-、-S-或-NR-，其中R独立为H或选自下列的有机基团：烷基、链烯基、芳基、芳烷基及其被一或多个以下基团取代的取代衍生物：杂环基、烷氧基、羟基、巯基、任选被保护的氨基、胍基或卤基；X2独立为CR、O(且R2不存在)、S(且R2不存在)或N，其中R独立为H或选自下列的有机基团：烷基、链烯基、芳基、芳烷基及其被一或多个以下基团取代的取代衍生物：杂环基、烷氧基、羟基、巯基、任选被保护的氨基、胍基或卤基；Y是-(COR’)nCO-，其中n是0或1，R’为选自下列的有机基团：烷基、链烯基、芳基、芳烷基及其被一或多个以下基团取代的取代衍生物：杂环基、烷氧基、羟基、巯基、任选被保护的氨基、胍基或卤基；X1为O或S；R1、R2或R4各自独立为H或选自下列的有机基团：酰氨基RCONH-或酰基RCO-，其中R定义同上，烷基，链烯基，芳基，芳烷基，及其被一或多个以下基团取代的取代衍生物：杂环基、烷氧基、羟基、巯基、任选被保护的氨基、胍基或卤基；并且当X2为N时，R1或R2及R4还可以是-SO2R，其中R定义同上；或者R1和R2与X2可形成任选N-取代的脯氨酸、具有下式的N-取代的脯氨酸aa8其中R3独立为H或选自RSO2-或酰基RCO-的有机基团，其中R定义同上，或者R3为烷基、链烯基、芳基、芳烷基及其被一或多个以下基团取代的取代衍生物：羰基、羟基、巯基、任选被保护的氨基、胍基或卤基；或者R1和R2与X2可形成任选被一或多个R3取代的环烷基、芳基或杂环基；或者R1、R2、X2、R4和带有R4的氮可形成被R5进行N-取代的噁二氮杂螺烷，其中R5独立为H或选自下列的有机基团：RSO2-或酰基RCO-，其中R定义同上，烷基，芳基，芳烷基，及其被一或多个以下基团取代的取代衍生物：羰基、烷氧基、羟基、巯基、氨基、胍基或卤基；或者aa8被选自下列的有机基团置换：RSO2-或酰基RCO-，其中R定义同上，烷基，芳基，芳烷基，及其被一或多个以下基团取代的取代衍生物：羰基、烷氧基、羟基、巯基、氨基、胍基或卤基。 |
| 摘要 | 本发明提供aplidine衍生物及合成方法。所述化合物由右式表示,其中各种符号的含义在说明书中描述。 |
| 国际公布 | WO02/02596 英 2002.1.10 |
