| 公开(公告)号 | CN101111246A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200680003553.6 |
| 申请日期 | 2006.01.30 |
| 专利名称 | 芳基吡咯烷酮的合成 |
| 主分类号 | A61K31/4015(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4015(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.28 US 60/648,039 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 贺 耘;D·伍德曼西;崔夏洵;王志成;吴报根;T·源 |
| 地址 | 百慕大群岛（英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-30 PCT/US2006/003240 |
| 进入国家日期 | 2007.07.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 一种合成含酰胺杂环或其药学上可接受的盐的方法，所述方法包括： a)将有机金属铑(I)络合物、手性配体、式I所示的α，β不饱和含酰胺杂环： 其中 R1选自取代或未取代的烃基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基； R2、R3和R4独立地选自H、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、OR5a、NO2、CN、卤素、C(O)R5b、NR5aR5b、C(O)NR5aR5b和C(O)OR5b 其中 R5a选自H和取代或未取代的烃基； R5b选自H、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基； 和式II所示的硼酸酯： 其中 R6选自取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基； R7和R8独立地选自H、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基； 其中R7和R8，连同连接它们的氧原子一起，任选地形成取代或未取代的5-至8-元环； 其中 R10选自H和取代或未取代的烃基 在足以形成包含式III所示的含酰胺杂环的产物的条件下接触： ，从而合成所述含酰胺杂环或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了以高产率和高对映体过量而不对称合成芳基吡咯烷酮的方法。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/081562 英 |
