| 公开(公告)号 | CN1893936A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480034397.0 |
| 申请日期 | 2004.09.24 |
| 专利名称 | 作为治疗纤维蛋白溶解系统损害与血栓形成的 P A I - 1抑制剂的 ( ( ( ( 1 H -吲哚 - 3基 )亚甲基 )氨基 )氧基 )乙酸衍生物及相关化合物 |
| 主分类号 | A61K31/15(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/15(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07C251/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.25 US 60/505,913;2004.9.23 US 10/947,711 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·戈帕尔萨米;S·L·金凯德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-24 PCT/US2004/031327 |
| 进入国家日期 | 2006.05.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式所示的化合物或其药物可接受盐形式：其中： R1是-OH、-OC1-C8烷基或NH2； R2和R3独立地是氢、C1-C8烷基、-CH2-C3-C6环烷基、-CH2-吡啶基、苯基或苄基； R4是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、苯基、苄基、杂芳基或-CH2-杂芳基； X是其中： R5是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、苯基、苄基、杂芳基或-CH2-杂芳基； R6是氢、C1-C8烷基、-(CH2)n-CH＝CH2、-(CH2)n-CH＝CH-烷基、-(CH2)nC≡CH、-(CH2)nC≡CH-烷基、芳基、(CH2)n-芳基、杂芳基、(CH2)n-杂芳基、-CO-芳基、-CO-杂芳基、-CO-烷基、-SO2-烷基、-SO2-芳基或-SO2-杂芳基； R7、R8和R9独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-杂芳基、芳基或杂芳基； R10、R11、R12、R13和R14独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-杂芳基、芳基或杂芳基； R16和R17独立地是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、芳基、苄基、杂芳基或-CH2-杂芳基； R15、R18、R19和R20独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)n-芳基、-O(CH2)n-杂芳基、芳基或杂芳基； R21是氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-(CH2)p-芳基、-(CH2)p-杂芳基、-(CH2)p-O-芳基、-(CH2)p-O-杂芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-杂芳基、芳基或杂芳基； W是芳基或杂芳基； n是0-5的整数； p是1-5的整数； m是0-5的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的吲哚肟衍生物，其中：R1是-OH、-OC1-C8烷基或NH2；R2和R3独立地是氢、C1-C8烷基、-CH2-C3-C6环烷基、-CH2-吡啶基、苯基或苄基；R4是氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、苯基、苄基、杂芳基或-CH2-杂芳基；X是式(II)、(III)、(IV)或(V)。其他取代基在权利要求1中定义。本发明化合物是PAI-1抑制剂，用以治疗例如纤维蛋白溶解系统的损害、血栓形成或心血管疾病。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030191 英 |
