| 公开(公告)号 | CN1678594A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN01819636.5 |
| 申请日期 | 2001.09.28 |
| 专利名称 | 用于治疗炎性疾病的吗啉-乙酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D265/30 |
| 分类号 | C07D265/30;C07D413/12;C07D417/12;C07D413/06;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/5375;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.29 GB 0023902.0;2001.3.27 GB 0107644.7 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·A·安克利夫;C·M·库克;C·D·埃尔德雷;P·M·戈雷;L·A·哈里森;S·T·霍奇森;D·B·朱德;S·E·凯林;X·Q·莱维尔;G·M·罗伯森;S·斯万森 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2001/004345 2001.9.28 |
| 进入国家日期 | 2003.05.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘冬 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)化合物及其盐和溶剂合物：其中：R1代表C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C2-6炔基-Y1-、芳基-Y1-、杂芳基-Y1-、芳基-(O)t-芳基-Y1-、芳基-(O)t-杂芳基-Y1-、杂芳基-(O)t-芳基-Y1-、杂芳基-(O)t-杂芳基-Y1-、C2-6链烯基-Y1-、芳基-O-Y1-、杂芳基-O-Y1-、C1-6烷基-SO2-Y1-、M-Y1-、J2-Y1-、-CN或C3-8环烷基-Y1-或C3-8环烯基-Y1-，该环烷基或环烯基可以任选被一个或更多个羟基或C1-6烷基取代；R2代表氢或C1-6烷基；X代表亚乙基或式CReRf的基团，其中Re和Rf独立代表氢或C1-4烷基或者Re和Rf可以同与其相连的碳原子一起形成C3-8环烷基；R3和R4独立代表氢或C1-4烷基；Z代表一个键、CO、SO2、CR9R6(CH2)n、(CH2)nCR9R6、CHR6(CH2)nO、CHR6(CH2)nS、CHR6(CH2)nOCO、CHR6(CH2)nCO、COCHR6(CH2)n或SO2CHR6(CH2)n；R5代表C1-6烷基、C2-6链烯基、芳基、杂芳基、芳基-C2-6链烯基-或式-Y2-J1的基团；R6代表氢、C1-4烷基、CONR7R8或COOC1-6烷基；a和b代表1或2，从而a+b代表2或3；n代表0-4的整数；J1和J2独立代表式(K)的部分：其中X1代表氧、NR13或硫，X2代表CH2、氧、NR10或硫，m1代表1-3的整数，m2代表1-3的整数，条件是m1+m2在3-5的范围内，还有一个条件是当X1和X2都代表氧、NR13、NR10或硫时，m1和m2不能都小于2，其中K任选被一个或更多个以下的基团取代：-Y3-芳基、-Y3-杂芳基、-Y3-CO-芳基、-COC3-8环烷基、-Y3-CO-杂芳基、-C1-6烷基、-Y3-COOC1-6烷基、-Y3-COC1-6烷基、-Y3-W、Y3-CO-W、-Y3-NR11R12、-Y3-CONR11R12、羟基、氧代基、-Y3-SO2NR11R12、-Y3-SO2C1-6烷基、-Y3-SO2芳基、-Y3-SO2杂芳基、-Y3-NR14C1-6烷基、-Y3-NR14SO2C1-6烷基、-Y3-NR14CONR11R12、-Y3-NR14COOR15或-Y3-OCONR11R12，并任选稠合到单环芳基或杂芳环上；R7、R8、R9、R10、R13、R14和R15独立代表氢或C1-6烷基；R11和R12独立代表氢或C1-6烷基或者R11和R12同与其相连的氮原子一起形成吗啉、哌啶或吡咯烷环；M代表稠合到单环芳基或单环杂芳基上的C3-8环烷基或C3-8环烯基；W代表饱和或不饱和、5-7元含有1-3个选自氮、氧或硫的杂原子的非芳族环，任选被一个或更多个C1-6烷基、卤素或羟基取代；t代表0或1；Y1、Y2和Y3独立代表一个键或式-(CH2)pCRcRd(CH2)q-的基团，其中Rc和Rd独立代表氢或C1-4烷基或者Rc和Rd可以同与其相连的碳原子一起形成C3-8环烷基，p和q独立代表0-5的整数，其中p+q是0-5的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，制备它们的方法，含有它们的制剂以及它们在治疗炎性疾病中的用途，其中：R1代表C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C2-6炔基-Y1-、芳基-Y1-、杂芳基-Y1-、芳基-(O)t-芳基-Y1-、芳基-(O)t-杂芳基-Y1、杂芳基-(O)t-芳基-Y1-、杂芳基-(O)t-杂芳基-Y1-、C2-6链烯基-Y1-、芳基-O-Y1-、杂芳基-O-Y1-、C1-6烷基-SO2-Y1-、M-Y1-、J2-Y1-、-CN或C3-8环烷基-Y1-或C3-8环烯基-Y1-，所述环烷基或环烯基可以任选被一个或更多个羟基或C1-6烷基取代；R2代表氢或C1-6烷基；X代表亚乙基或式CReRf的基团，其中Re和Rf独立代表氢或C1-4烷基或者Re和Rf可以同与其相连的碳原子一起形成C3-8环烷基；R3和R4独立代表氢或C1-4烷基；Z代表一个键、CO、SO2、CR9R6(CH2)n、(CH2)nCR9R6、CHR6(CH2)nO、CHR6(CH2)nS、CHR6(CH2)nOCO、CHR6(CH2)nCO、COCHR6(CH2)n或SO2CHR6(CH2)n；n代表0-4的整数。 |
| 国际公布 | WO2002/026722 英 2002.4.4 |
