| 公开(公告)号 | CN101132792A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200680006697.7 |
| 申请日期 | 2006.02.27 |
| 专利名称 | 包含吲哚基马来酰亚胺衍生物的药物组合物 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.1 GB 0504203.1 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·吉塔尔;M-C·沃尔夫 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-27 PCT/EP2006/001767 |
| 进入国家日期 | 2007.08.31 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种适于口服给药的固体药物组合物，其包含游离形式或可药用盐形式的式I的吲哚基马来酰亚胺衍生物 其中， Ra是氢、C1-4烷基或被羟基、氨基、NHC1-4烷基或N(二-C1-4烷基)2取代的C1-4烷基； Rb是氢或C1-4烷基； R是式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基团， 其中， R1、R4、R7、R8、R11和R14各自是羟基；巯基；杂环残基；NR16R17，其中R16和R17各自独立的是氢或C1-4烷基，或者R16和R17与它们结合的氮原子共同构成杂环残基；或式α的基团， -X-Rc-Y (α) 其中，X是直键、氧、硫或NR18，其中R18是氢或C1-4烷基； Rc是C1-4亚烷基或其中一个CH2被CRxRy代替的C1-4亚烷基，其中Rx和Ry一个是氢而另一个是甲基、Rx和Ry二者均为甲基或者Rx和Ry共同构成-CH2-CH2-；且 Y与末端碳原子结合并且选自羟基、杂环残基和-NR19R20，其中R19和R20各自独立的是氢、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、芳基-C1-4烷基或在末端碳原子上任选的被羟基取代的C1-4烷基，或R19和R20与它们结合的氮原子共同构成杂环残基； R2、R3、R5、R6、R9、R10、R12、R13、R15和R’15各自独立的是氢、卤素、C1-4烷基、CF3、羟基、巯基、氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、NHC1-4烷基或N(二-C1-4烷基)2或氰基； 或者E是-N＝而G是-CH＝，或者E是-CH＝而G是-N＝；且 A环是任选取代的。 |
| 摘要 | 本申请涉及适于口服给药的包含水敏性药物、优选吲哚基马来酰亚胺衍生物的固体药物组合物、其生产方法和该药物组合物的用途。 |
| 国际公布 | 2006-09-08 WO2006/092255 英 |
