| 公开(公告)号 | CN1812960A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480017917.7 |
| 申请日期 | 2004.06.25 |
| 专利名称 | 2-氨基-双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸酯衍生物 |
| 主分类号 | C07C229/50(2006.01)I |
| 分类号 | C07C229/50(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;C07C247/04(2006.01)I;C07C323/61(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;C07D307/88(2006.01)I;C07D317/34(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.26 JP 181930/2003;2003.10.31 JP 373511/2003;2004.4.23 JP 128663/2004 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 安原明登;坂上一成;太田裕之;中里笃郎 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-25 PCT/JP2004/009398 |
| 进入国家日期 | 2005.12.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式[I]所示2-氨基-双环[3.1.0]己烷-2，6-二甲酸酯衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物： 式中，R1和R2相同或不同，表示C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、被1或2个芳基取代的C1-10烷基、羟基C2-10烷基、卤代C1-10烷基、叠氮基C1-10烷基、氨基C2-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、法呢基、4-吗啉基C1-10烷基、被式-C(O)NRaRb(式中，Ra和Rb相同或不同，表示氢原子或C1-10烷基)所示基团取代的C1-10烷基、式-CHRcOC(O)ZRd(式中，Z表示氧原子、氮原子、硫原子或单键，Rc表示氢原子、C1-10烷基、C2-10烯基、芳基，Rd表示C1-10烷基、C2-10烯基、芳基)所示基团、式[i]所示基团 式中，Rd与前述含义相同、或式[ii]所示基团， 或者 当R1和R2中任何一个为氢原子时，另一个表示C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、被1或2个芳基取代的C1-10烷基、羟基C2-10烷基、卤代C1-10烷基、叠氮基C1-10烷基、氨基C2-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、法呢基、4-吗啉基C1-10烷基、被式-C(O)NRaRb(式中，Ra和Rb与前述含义相同)所示基团取代的C1-10烷基、式-CHRcOC(O)ZRd(式中，Z、Rc和Rd与前述含义相同)所示基团、式[i]所示基团 式中，Rd与前述含义相同、 或式[ii]所示基团； X表示氢原子或氟原子； Y表示-OCHR3R4、-SR3、-S(O)nR5、-SCHR3R4、-S(O)nCHR3R4、-NHCHR3R4、-N(CHR3R4)(CHR3’R4’)、-NHCOR3或-OCOR5(式中，R3、R3’、R4和R4’相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基、C1-10烯基、苯基、萘基、被1-7个卤素原子取代的萘基、杂芳基或者被1-5个选自卤素原子、苯基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、三氟甲基、苯基、羟基羰基、氨基、硝基、氰基和苯氧基的取代基取代的苯基，R5表示C1-10烷基、C1-10烯基、苯基、萘基、被1-7个卤素原子取代的萘基、杂芳基或者被1-5个选自卤素原子、苯基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、三氟甲基、苯基、羟基羰基、氨基、硝基、氰基和苯氧基的取代基取代的苯基；n表示整数1或2。 |
| 摘要 | 本发明的目的在于提供经口活性高的、对组II代谢型谷氨酸受体发生拮抗的药物，该药物对精神分裂症、忧虑及其相关疾病、抑郁症、两极性情感障碍、癫痫等精神医学性障碍的治疗和预防等有效。上述课题通过式[I]所示的2-氨基-双环[3.1.0]己烷-2，6-二甲酸酯衍生物、其药学上可接受的盐或其水合物解决：∴[式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基等，X表示氢原子或氟原子，Y表示-OCHR3R4等(式中，R3和R4相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基等，n表示整数1或2)]。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000791 日 |
