| 公开(公告)号 | CN101039666A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580034652.6 |
| 申请日期 | 2005.08.19 |
| 专利名称 | 作为酪蛋白激酶Iε抑制剂的3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺衍生物及其类似物 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.19 US 60/603,348 |
| 申请(专利权)人 | 安万特药物公司 |
| 发明(设计)人 | W·A·小梅兹 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-19 PCT/US2005/029306 |
| 进入国家日期 | 2007.04.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 治疗患有通过抑制酪蛋白激酶Iε的活性而得到改善的疾病或障碍的患者的方法，该方法包括给所述的患者施用治疗有效量的式I化合物，或该化合物的立体异构体、对映异构体、外消旋体或互变异构体，或其药学上可接受的盐， 其中 X是H、Cl、F、Br、NO2、CN、OR2、NR2R2、HNSO2-C1-3烷基或NHCO-C1-3烷基； Y是-S(O)n-或-O-，其中n是0、1或2； R1是 1)未取代的或被一个或多个下列基团取代的芳基： a)C1-5烷氧基， b)OH， c)卤素， d)NR2R2， e)未取代的或被一个或多个下列基团取代的C1-5烷基： i)OH或 ii)C1-5烷氧基； 2)未取代的或被一个或多个下列基团取代的杂环： a)未取代的或被一个或多个下列基团取代的C1-5烷基： i)OH或 ii)C1-5烷氧基， b)C1-5烷氧基， c)OH， d)卤素，或 e)NR2R2； 3)未取代的或被一个或多个下列基团取代的C1-5烷基： a)C1-5烷基， b)C1-5烷氧基， c)OH，或 d)未取代的或被一个或多个下列基团取代的芳基： i)C1-5烷基， ii)C1-5烷氧基， iii)OH， iv)卤素，或 v)NR2R2； Z是 1)C(＝O)NR2R3或 2)C(＝O)R4； R2是氢或C1-3烷基； R3是氢、C1-5烷基或C3-6环烷基； R4是未取代的或被一个或多个下列基团取代的1-哌啶基、1-吡咯烷基、1-哌嗪基或4-吗啉基： 1)C1-5烷基， 2)C1-5烷氧基， 3)OH， 4)卤素，或 5)NR2R2。 |
| 摘要 | 本发明涉及用3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺、5-取代的-3-芳基硫代吲哚-2-甲酰胺及相关类似物治疗患者的方法，所述的患者患有与人昼夜节律钟紊乱相关的中枢神经系统的疾病或障碍，其通过抑制酪蛋白激酶Iε的活性来改善，所述的疾病或障碍为例如心境障碍包括重症抑郁障碍、I型双相性精神障碍和II型双相性精神障碍，以及睡眠障碍包括昼夜节律睡眠障碍如轮班工作睡眠障碍、时差综合征、睡眠时相前移综合征以及睡眠时相后移综合征。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/023590 英 |
