| 公开(公告)号 | CN1910185A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580002022.0 |
| 申请日期 | 2005.01.06 |
| 专利名称 | 吡咯并嘧啶和吡咯并三嗪衍生物作为CRF受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.6 JP 001311/2004 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 中里笃郎;大久保武利;野泽大;民田智子;L·E·J·肯尼斯 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-06 PCT/JP2005/000319 |
| 进入国家日期 | 2006.07.06 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 龙 淳 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种用下式[I]表示的氨基甲酰基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并三嗪衍生物、其单独的异构体或其异构体的外消旋或非-外消旋混合物、或其药学上可接受的盐和水合物： 其中E为N或CR10； R1为-OR4、-S(O)1R4或-NR4R5； R2为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基、C3-7环烷氧基、C1-6烷基硫代或-N(R6)R7； R3为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基或芳基； R4和R5相同或不同，并且独立地为氢、C1-9烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、二(C3-7环烷基)-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、二(C1-6烷氧基)-C1-6烷基、羟基-C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、氨基甲酰基-C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基-C2-6烷基；或者R4和R5一起形成(CH2)m-A-(CH2)n-，其中A为亚甲基、氧、硫、NR8或CHR9； R6和R7相同或不同，并且独立地为氢或C1-6烷基； R8为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基或芳基-C1-6烷基； R9为氢、羟基、羟基-C1-6烷基、氰基或氰基-C1-6烷基； R10为氢、卤素或C1-6烷基； 1为选自0、1和2的整数； m为选自1、2、3和4的整数； n选自0、1、2和3的整数； 条件是，当A为氧、硫或NR8时，n为1、2或3； Ar为芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基为非取代的或用1个或多个相同或不同的取代基取代，该取代基选自卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫代、C1-6烷基亚硫酰基、C1-6烷基磺酰基、氰基、硝基、羟基、-CO2R11、-C(＝O)R12、-CONR13R14、-OC(＝O)R15、-NR16CO2R17、-S(＝O)rNR18R19、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基和-N(R20)R21； R11和R17相同或不同，并且独立地为氢、C1-5烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-5烷基、芳基或芳基-C1-5烷基； R12、R13、R14、R15、R16、R18、R19、R20和R21相同或不同，并且独立地为氢、C1-5烷基和C3-8环烷基； r为1或2。 |
| 摘要 | 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关疾病的治疗或预防剂，被认为与CRF相关的疾病是例如抑郁症、焦虑症、阿尔海默氏病、帕金森氏病、亨庭顿氏舞蹈病、饮食性疾病、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用式[I]表示的氨基甲酰基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并三嗪的衍生物，其具有CRF受体的高度亲和力，并且有效地对抗被认为是与CRF相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066142 英 |
